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雙氯芬酸藥學(xué)原理

藥效學(xué)

雙氯芬酸為異丁芬酸類的衍生物,不易溶于水。

藥動(dòng)學(xué)

口服吸收快,吸收完全。與食物同服降低吸收率。血藥濃度空腹服藥(緩釋劑)時(shí),0.25~4小時(shí)(平均1~2小時(shí))達(dá)峰值,與食物同服時(shí)6小時(shí)達(dá)峰值,直腸服給藥時(shí)0.5~2小時(shí)達(dá)峰值。與食物同服時(shí)血漿濃度降低。血漿蛋白結(jié)合率為99%。大約50%在肝臟代謝,40~65%從腎排出,35%從膽汁、糞便排出,1.2~2小時(shí)排泄完。長期應(yīng)用無蓄積作用。

藥理作用

雙氯芬酸為非甾體類化合物,它通過抑制前列腺合成而發(fā)揮其藥理作用。具有抗風(fēng)濕、消炎、鎮(zhèn)痛及解熱作用。其特點(diǎn)是明顯地緩解臨床體征和癥狀、如多種疼痛、關(guān)節(jié)腫脹、創(chuàng)傷和術(shù)后炎癥等。外用乳膠劑局部應(yīng)用可使其活性成分穿透皮膚,聚集于皮下組織,抗御急慢性炎癥反應(yīng)。

口服腸溶衣片,吸收迅速而完全。服用50mg,平均達(dá)峰時(shí)間為2h,峰濃度為1.5fμg/ml.血藥濃度與劑量呈線性關(guān)系。雙氯芬酸的血漿蛋白結(jié)合率為99.7%,其中主要是與白蛋白結(jié)合。血漿半減期為1~2h.雙氯芬酸可進(jìn)入滑液,血漿濃度達(dá)峰后約2~4h內(nèi)測得滑液中濃度最高。藥物在滑液中的表觀消除半減期為3~6h.用藥后僅4~6h,滑液中雙氯芬酸的濃度就已經(jīng)高于它在血漿中的膿度,并可維持12h。雙氯芬酸在肝臟中代謝,約60%的藥物以葡糖醛酸化物及羥化物的形式從尿中排泄。局部應(yīng)用乳膠劑,其活性成分通過皮膚吸收,吸收量約為應(yīng)用劑量的6%。然后再經(jīng)皮膚穿透到炎癥區(qū)域。

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