12名健康成年男子單次口服1mg格列美脲，可完全吸收，T max 為（2.7±1.4)h，C max 為（88±21）ng·mL-1。AUC在劑量1～8mg范圍呈線性增長(zhǎng)。多次服用4或8mg本品未發(fā)現(xiàn)蓄積。本品蛋白結(jié)合率大于99.5%，分布容積為8.8L。

本品主要由肝代謝，主要代謝產(chǎn)物為羥甲基乙羧衍生物。其羥化物由CYP2C9形成，并具有藥理活性。主要從尿排匯，單次口服1～8mg后，總清除率（CL/F）為2.7～3.2L·h-1。