阿米替林為臨床最常用的三環(huán)類抗抑郁藥，其藥理作用是阻斷去甲腎上腺素、5－羥色胺在神經(jīng)末梢的再攝取，從而使突觸間隙的遞質(zhì)濃度增高，促使突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用。其抗抑郁作用相似于丙米嗪，可使抑郁癥患者情緒提高，對(duì)思緩慢、行為遲緩及食欲不振等癥狀能有所改善。一般用藥后7～10日可產(chǎn)生明顯療效。其鎮(zhèn)靜作用與抗膽堿作用比丙米嗪強(qiáng)。該品口服吸收完全，8-12小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰。在血中90%與血漿蛋白結(jié)合。部分經(jīng)肝臟代謝為去甲替林，本產(chǎn)物仍有抗抑郁作用。由腎臟及腸道排出，排泄慢，24小時(shí)約排出40%，72小時(shí)排出60%。停藥3周仍可在尿中檢出。半衰期一般32－40小時(shí)。