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柳氮磺胺吡啶的藥理作用

2012-08-21 22:55 醫(yī)學教育網(wǎng)
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柳氮磺胺吡啶是5-氨基水楊酸與磺胺吡啶的偶氮化合物,在三個方面發(fā)揮抗風濕作用。① 抗炎作用:通過抑制血栓素合成酶及脂氧酶通路,抑制中性粒細胞的趨化性和溶蛋白酶活性以及IgE介導的肥大細胞脫顆粒作用,產(chǎn)生抗炎效果。②免疫調(diào)節(jié):有人觀察到柳氮磺胺吡啶可抑制類風濕因子的合成及絲裂原誘導的淋巴細胞增殖和抑制自然殺傷(NK)細胞的活性。③ 抗葉酸代謝:可抑制葉酸鹽在空腸內(nèi)的水解及轉(zhuǎn)運,還可競爭性地抑制葉酸代謝中的二氫葉酸還原酶、亞甲四氫葉酸還原酶及絲氨酸轉(zhuǎn)羥甲基酶的活性。使DNA合成障礙影響細胞的正常增殖周期,從而發(fā)揮免疫抑制和抗炎作用。用于治療類風濕性關節(jié)炎療效與青霉胺和金制劑接近。也可用于治療瑞特綜合征、反應性關節(jié)炎、強直性脊柱炎和幼年類風濕性關節(jié)炎。副作用包括:惡心、嘔吐、白細胞減少、皮疹、肝臟損害和貧血等。用法:以第1周0.5g、 1~2次/日,以后每周遞增0.5g/日,直到2.0g/日維持為宜。療效不佳者可加至3.0g/日。治療劑量宜個體化,維持量一般不低于1.5g/日。要定期查血、尿常規(guī),肝、腎功能,并保持每日攝入一定量水分。

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