藥理：

　　抗菌譜與頭孢噻肟近似，對(duì)多種革蘭陰性菌有良好的抗菌作用。大腸桿菌、流感桿菌、克雷白桿菌、各型變型桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、沙雷桿菌等常對(duì)本品高度敏感。對(duì)厭氧菌（如擬桿菌），本品有良好的抗菌作用。此外，由于本品的耐β－內(nèi)酰胺酶的性能強(qiáng)，微生物對(duì)本品很少發(fā)生耐藥性。肌注1g，經(jīng)1小時(shí)，血藥濃度達(dá)峰值，為49μg/ml，到第8小時(shí)仍可保持4.5μg/ml.靜注1g，即時(shí)的血濃度為170μg/ml，到第2小時(shí)為9μg/ml，到第6小時(shí)約6μg/ml.本品在體內(nèi)分布廣，可進(jìn)入痰液、腹水、羊水、腦脊液中。通過腎臟和肝臟排出，在尿液和膽汁中濃度高。本品的半衰期為1.8－2小時(shí)。

　　[藥理作用]拉氧頭孢具有第三代頭孢菌素的抗菌譜廣和強(qiáng)大抗菌活性的特點(diǎn)，對(duì)腸桿菌科細(xì)菌的活性與頭孢噻肟相仿，0.5mg/L的本品可抑制大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌。本品對(duì)流感桿菌和淋球菌的活性極強(qiáng)，對(duì)綠膿桿菌的活性較差，12.5mg/L的本品僅能抑制45％的菌株。拉氧頭孢對(duì)金葡菌的作用遜于頭孢噻肟，對(duì)A組溶血性鏈球菌和肺炎球菌的作用明顯較青霉素為差，腸球菌對(duì)本品耐藥。本品對(duì)脆弱類桿菌，梭狀芽胞桿菌屬，厭氧球菌均具有高度活性。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　靜脈推注本品1g，15min后的血藥峰濃度為101.0mg/L.20min內(nèi)靜脈滴注本品1g，即刻血藥濃度為70.7mg/L.肌肉注射1g后的血藥峰濃度為52.3mg/L，于0.5～1h到達(dá)。本品組織分布良好，靜脈注射1g后膽囊、膽總管和T形管膽汁及各種滲出液中濃度高且維持時(shí)間持久。本品對(duì)血腦屏障的滲透性好，腦膜有炎癥的患者，腦脊液中藥物濃度可達(dá)同期血藥濃度的19％～100％。乳汁和骨組織中含量少。本品的血清半減期為2.3～2.75h.24h內(nèi)以原形經(jīng)腎排出給藥量的87.5％。本品的血清蛋白結(jié)合率為60％。

　　適應(yīng)癥：

　　臨床上用于上述敏感菌所致肺炎、氣管炎、胸膜炎、腹膜炎、以及皮膚和軟組織、骨和關(guān)節(jié)、五官、創(chuàng)面等部位的感染，還可用于敗血癥和腦膜炎。

　　本品主要應(yīng)用于大腸桿菌、克雷伯菌屬、沙雷菌屬、流感桿菌及腸桿菌屬等革蘭陰性菌所致的呼吸道感染、尿路感染、敗血癥、肝膽系感染及中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染。本品可影響凝血機(jī)制，導(dǎo)致出血的不良反應(yīng)，因此限制了本品的臨床應(yīng)用。

　　用法用量：

　　深部肌注，一日1-2g，分2次給藥；靜脈滴注，一次1g，一日2次；重癥用量可加倍。兒童一日40-80mg/kg，分2-4次給藥。用藥期間定期隨防出血時(shí)間及凝血酶原時(shí)間，同時(shí)每周2次給予維生素K110mg.

　　肌肉注射時(shí)，為了避免影響神經(jīng)等組織，應(yīng)注意：

　?、俦M量避免在同一個(gè)部位反復(fù)注射。

　?、谧⒁獗苊庠谏窠?jīng)經(jīng)路上注射。

　　③注射器的內(nèi)簡要輕輕地抽一下，確認(rèn)無血液逆流后，才能注射。

　　[劑型與規(guī)格]粉針劑：0.25g/瓶，0.5g/瓶，1g/瓶。

　　在室溫下貯存，有效期二年。溶解后應(yīng)盡快使用；必要時(shí)放冰箱內(nèi)保存，應(yīng)在72小時(shí)內(nèi)使用。

　　禁用慎用：

　　對(duì)青霉素過敏者或過敏體質(zhì)者慎用本品，對(duì)頭孢菌素類過敏者禁用。

　　腎功能減退嚴(yán)重者（肌酚清除率＜0.0835ml/1.73平方米·秒）每24h給藥1次，每次劑量為正常劑量的25％。

　　用藥期間應(yīng)避免飲酒，以免引起戒酒硫樣反應(yīng)。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　曾對(duì)于利多卡因或酰胺型局部麻醉劑發(fā)生過敏反應(yīng)的患者（溶解液含有利多卡因時(shí)）禁用。

　　在本人和雙親、兄弟等親屬曾經(jīng)發(fā)生過支氣管喘息、皮疹、蕁麻疹等過敏體質(zhì)的患者慎用。

　　經(jīng)口攝取不良者、非經(jīng)口營養(yǎng)者、高齡者、全身狀態(tài)不好的患者慎用。（有VitaminK缺乏癥狀的可能，要充分觀察）

　　給藥說明：

　　用藥期間定期隨防出血時(shí)間及凝血酶原時(shí)間，同時(shí)每周2次給予維生素K110mg.

　　經(jīng)靜脈內(nèi)大量注射時(shí)，為防止引起血管疼痛、靜脈炎、灼熱感，應(yīng)充分注意注射液的調(diào)制，注射部位、注射方法的選擇等，尤其是注射速度應(yīng)盡量緩慢為宜。

　　嬰兒、小兒，以不使用肌肉注射為原則。

　　以利多卡因（Lidocaine）液溶解成的溶液，只限于肌肉注射使用。

　　不良反應(yīng)：

　　偶有過敏反應(yīng)及過敏性休克。用前應(yīng)皮試?？梢鸶文I功能損害，血象改變。也可引起胃腸道反應(yīng)，菌群失調(diào)。劑量大時(shí)，有出血傾向。

　　本品的不良反應(yīng)發(fā)生率為2.4％，較常見者有皮疹（0.8％），過敏性休克亦有報(bào)告，偶見胃腸道反應(yīng)及轉(zhuǎn)氨酶升高，偶有因凝血酶原時(shí)間延長而引起出血者。腎功能不全者，大劑量用本品可發(fā)生癲癇。應(yīng)用本品，也可發(fā)生腸球菌等二重感染。

　?。╨）休克：很少有休克癥狀發(fā)生，但仍應(yīng)充分注意觀察，如有不快感、口內(nèi)異常感、氣喘、頭暈耳鳴、發(fā)汗等癥狀發(fā)生時(shí)，應(yīng)立即停止投藥。

　?。?）如有皮疹、蕁麻疹、瘙癢、發(fā)燒等過敏癥狀發(fā)生時(shí)，應(yīng)立即停止授藥。

　?。?）腎臟：有時(shí)會(huì)發(fā)生BUN上升、肌酸酐上升、少尿、蛋白尿等腎功障礙，故應(yīng)密切觀察是否有少尿、蛋白尿、血尿等異?，F(xiàn)象，萬一有BUN上升、肌酸酐上升等腎功障礙發(fā)生時(shí)，應(yīng)停止投藥并適當(dāng)處理。

　?。?）血液：有時(shí)會(huì)有紅血球減少，粒細(xì)胞減少，嗜酸細(xì)胞增多，血小板減少，凝血酶原時(shí)間延長。其他頭孢類有溶血性貧血的報(bào)告。

　?。?）肝臟：有時(shí)會(huì)有S-GOT、S-GPT、ALP、膽紅素上升的現(xiàn)象發(fā)生。

　　（6）胃腸：偶爾會(huì)有發(fā)燒，腹疼，白血球增多及含有粘液、血糞為主癥狀的嚴(yán)重大腸炎，或由內(nèi)窺鏡檢查有時(shí)會(huì)發(fā)現(xiàn)形成偽膜斑等的偽膜性大腸炎。如有腹痛、多次腹瀉發(fā)生時(shí)，應(yīng)停止投藥并適當(dāng)處理。有時(shí)也會(huì)發(fā)生惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉等癥狀。

　?。?）呼吸系：偶爾會(huì)有發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎，PIE綜合征。如有發(fā)現(xiàn)，應(yīng)停止投藥，給與副腎皮質(zhì)激素等適當(dāng)處理。

　?。?）皮膚：偶爾會(huì)有中毒性表皮壞死癥（Lyell綜合征），應(yīng)停止給藥并適當(dāng)處理。

　?。?）中樞神經(jīng)：給腎功不全者大量投與時(shí)，偶有抽筋。

　?。?0）維生素缺乏癥：偶爾會(huì)有維生素K缺乏癥（低凝血酶原（Prothrombin）血癥、出血傾向等），維生素B群缺乏癥（舌炎、口腔炎、食欲不振以及神經(jīng)炎等）發(fā)生。（較常見于經(jīng)口攝取不良的患者、老年人以及身體虛弱者等）。

　?。?1）菌群效替癥：偶爾會(huì)發(fā)生口腔炎、念珠菌（Candida）癥。

　?。?2）其他：偶爾會(huì)有頭痛、全身倦怠感發(fā)生。

　　相互作用：

　　拉氧頭孢不宜與肝素、香豆素等抗凝血藥合用，以免使出血時(shí)間延長引起出血；本品不能與甘露醇相配伍。

　　并用呋塞米（Furosemide）等利尿劑時(shí)，有時(shí)會(huì)增強(qiáng)對(duì)于腎的毒性，故并用時(shí)應(yīng)特別慎重。