理化特性：

　　本藥為乳白色雙凸面片劑，藥片上刻有WELLCOMEU4A的字樣。

　　藥理作用：

　　別嘌呤醇抑制黃嘌呤氧化酶，此酶催化次黃嘌呤轉(zhuǎn)變?yōu)槟蛩猁}/尿酸的反應(yīng)。抑制黃嘌呤氧化酶后，使次黃嘌呤與黃嘌呤轉(zhuǎn)化成尿酸鹽/尿酸的量減少。這個(gè)作用使更多的次黃嘌呤與黃嘌呤能在嘌呤代謝循環(huán)中重新利用，于是，由反饋機(jī)制來(lái)減少嘌呤的重新形成。由于別嘌呤醇減少尿酸鹽的形成，于是，使體液與尿中的尿酸鹽/尿酸的濃度減少。尿酸排泄藥是藉增加尿酸鹽/尿酸經(jīng)由腎臟排泄，來(lái)減少體液中的尿酸鹽濃度，但增加了尿中尿酸鹽/尿酸的濃度。別嘌呤醇可帶走及溶解體內(nèi)各處的尿酸鹽沉積物，從而減少體液中的尿酸濃度，最多見(jiàn)有尿酸鹽沉積物積聚的部位是皮膚、骨骼、關(guān)節(jié)和腎臟的間質(zhì)組織，故本藥的治療作用包括：皮膚痛風(fēng)石的消散和治愈尿酸鹽竇；結(jié)果減少急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的發(fā)作次數(shù)、改善關(guān)節(jié)的活動(dòng)能力、減少腎臟排泄尿酸鹽的負(fù)擔(dān)、預(yù)防和治療急性尿酸性腎病，從長(zhǎng)期治療來(lái)看，減少了尿酸鹽/尿酸損害腎臟的危險(xiǎn)，并且預(yù)防與溶解尿酸性腎結(jié)石。別嘌呤醇及其代謝產(chǎn)物由腎臟排泄，腎功能損害會(huì)導(dǎo)致該藥與/或其代謝物的潴留，延長(zhǎng)它們的血漿半衰期。

　　適應(yīng)癥：

　　原發(fā)性痛風(fēng)，尿酸性結(jié)石病，急性尿酸性腎病。腫瘤和細(xì)胞更換率高的骨髓異常增生性疾?。ㄓ捎诩膊”旧砘蚣?xì)胞毒類藥物治療后使尿酸鹽增高）。代謝酶異常導(dǎo)致尿酸鹽產(chǎn)生過(guò)多，如次磺嘌呤磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶，葡萄糖-6-磷酸酶，磷酸核糖焦磷酸合成酶，磷酸核糖焦磷酸轉(zhuǎn)移酶，腺嘌呤磷酸轉(zhuǎn)移酶，谷胱甘肽還原酶，谷胱甘肽脫氫酶。本藥也適用于因缺乏腺嘌呤磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶所形成的腎結(jié)石，同時(shí)，當(dāng)適當(dāng)?shù)捏w液，膳食療法無(wú)效時(shí)，本藥亦能用于因高尿酸尿產(chǎn)生原發(fā)性復(fù)雜的草酸鈣腎結(jié)石。

　　用法用量：

　　劑量超過(guò)300mg/日或病人腸胃道不能耐受時(shí)，可以分次服用。成人病情較輕時(shí)：2-10mg/kg體重/日或100-200mg/日，飯后服用1次。病情稍嚴(yán)重：300-600mg/日，劑量超過(guò)300mg/日或病人腸胃道不能耐受時(shí)，可以分次服用。病情嚴(yán)重時(shí)：700-900mg/日。15歲以下兒童10-20mg/kg體重/日或100-400/日，兒童使用本藥的情況較少，除非是惡性瘤腫（特別是白血病）和某些代謝酶異常，例如Lesch-Nyhan氏綜合征。腎功能損害者開(kāi)始治療的最大劑量為100mg/日，僅當(dāng)血漿與/或尿中尿酸鹽對(duì)此劑量反應(yīng)不滿意時(shí)才考慮增加藥物劑量。嚴(yán)重的腎功能不全者，應(yīng)給予少于100mg/日或100mg/次，隔日給予或間隔更長(zhǎng)的時(shí)間。不可根據(jù)肌酐清除率而改變用藥方案，劑量應(yīng)根據(jù)血漿氧嘌呤醇濃度作調(diào)整（使其低于15.2μg/mL）。腎透析病人如果每周進(jìn)行2-3次透析，每次透析后應(yīng)立刻給予300-400mg，透析間隔期間不用給藥。高尿酸鹽的情況例如腫瘤和Lesch-Nyhan綜合征，先用本藥治療高尿酸血癥及/或高尿酸尿后才開(kāi)始細(xì)胞毒素療法，同時(shí)水化、堿化尿液及維持理想的利尿效果。

　　注意事項(xiàng)：

　　本藥治療的早期，可能會(huì)促成急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的發(fā)作。所以應(yīng)給予抗炎藥物或秋水仙堿至少1個(gè)月，作為預(yù)防性治療。當(dāng)尿酸形成率大大增高時(shí)，可致黃嘌呤沉積，應(yīng)供給充足的水分，以達(dá)到尿液稀釋目的，可減少此風(fēng)險(xiǎn)。應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清尿酸鹽濃度和尿中尿酸鹽/尿酸濃度，以調(diào)整病人的用藥劑量。如出現(xiàn)過(guò)敏癥狀應(yīng)停藥。有嚴(yán)重的肝或腎功能紊亂者，應(yīng)減低劑量。無(wú)癥狀的高尿酸血癥并非賽來(lái)力的適應(yīng)癥，適當(dāng)?shù)馗纳扑莸臄z入量及飲食、治療原發(fā)病，可改善高尿酸血癥。必要時(shí)應(yīng)由低劑量開(kāi)始（50-100mg/日），只有當(dāng)血清尿酸反應(yīng)不理想時(shí)，才增加藥量。當(dāng)出現(xiàn)不能耐受的征兆時(shí)，必須即時(shí)及永久地停用本藥。對(duì)妊娠及哺乳的影響臨床和動(dòng)物實(shí)驗(yàn)均不能排除本藥對(duì)孕婦及胎兒的毒性作用，本藥可從乳汁排出，因而妊娠及哺乳婦女慎用。

　　不良反應(yīng)：  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　本藥的不良反應(yīng)是很少并且是輕微的。肝和/或腎功能受損的病人，其不良反應(yīng)的發(fā)生率較高。皮膚反應(yīng)，如瘙癢，斑丘疹，皮膚磷屑增多，紫癜，磷屑樣脫皮。如果發(fā)生上述反應(yīng)，立刻停藥。當(dāng)較輕的皮膚反應(yīng)消退后，必要時(shí)，可重新由小劑量（如50mg/日）開(kāi)始應(yīng)用本藥并逐漸增加劑量，若紅疹再出現(xiàn)，則永遠(yuǎn)不能再用本藥。全身性過(guò)敏，如發(fā)熱，淋巴結(jié)病變，罕見(jiàn)Stevens-Johnson氏及/或Lyell綜合征，關(guān)節(jié)痛和嗜酸性細(xì)胞增多，伴隨血管炎和組織反應(yīng)，包括肝炎和間質(zhì)性腎炎。血管性免疫母（胚）細(xì)胞淋巴腺病變。胃腸反應(yīng)，如惡心、嘔吐。血液和淋巴系統(tǒng)反應(yīng)有血小板減少癥，粒細(xì)胞缺乏癥和成形不全性貧血，特別是有腎功能不全的病人。其它反應(yīng)：全身不適、虛弱無(wú)力、頭痛、眩暈、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡、抑郁、感覺(jué)障礙、腦神經(jīng)異常、視覺(jué)障礙、白內(nèi)障、味覺(jué)改變、口炎、不育、陽(yáng)痿、糖尿、高血壓、心絞痛、脫發(fā)、腎功能損害、男性乳房女性化。

　　過(guò)量處理：

　　癥狀惡心、嘔吐、腹瀉和頭暈。治療對(duì)癥支持治療，給予足量的液體以維持理想的尿量，必要時(shí)可考慮血液透析。

　　相互作用：

　　與6-巰基嘌呤或硫唑嘌呤合用時(shí)，只應(yīng)給予6-巰基嘌呤或硫唑嘌呤常規(guī)用量的1/4，因?yàn)辄S嘌呤氧化酶的抑制作用會(huì)延長(zhǎng)這兩種藥的作用。本藥可使阿糖腺苷的血漿半衰期延長(zhǎng)。當(dāng)兩藥合用時(shí)毒性可增強(qiáng)。尿酸排泄藥，例如羧苯磺胺或大劑量水楊酸鹽，可加速羥基嘌呤醇的排泄?？赡軙?huì)減弱本藥的治療作用。當(dāng)病人腎功能惡劣時(shí)，如本藥和氯磺丙脲同時(shí)使用，可能會(huì)增加長(zhǎng)時(shí)間低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。無(wú)證據(jù)顯示別嘌呤醇和香豆素類之間有相互作用。然而，對(duì)所有接受抗凝血?jiǎng)┲委煹牟∪硕紤?yīng)仔細(xì)地監(jiān)測(cè)。

　　儲(chǔ)藏：

　　25℃以下貯存于干燥處。

　　劑型規(guī)格：

　　片劑　100mg×60片