哌替啶（Pethidine）

　　別名：度冷丁、杜冷丁、利多爾、美吡利啶、嘜啶、地美露、Meperidine、Dolantin、Lydol、Mepadin、Demerol、MeperidiniHydrochloridum.

　　一、中毒原因

　　類似嗎啡中毒

　　二、藥理和毒理

　　對人體的作用和機(jī)理與嗎啡相似，是阿片受體激動(dòng)劑，但鎮(zhèn)痛、麻醉作用較小，僅相當(dāng)于嗎啡的1／10～1／8，致死劑量1.0g.口服1～2小時(shí)達(dá)血藥峰值，肌注后10分鐘起效，最大呼吸抑制出現(xiàn)于用藥后1小時(shí)。作用維持2～4小時(shí)左右，血漿蛋白結(jié)合率40-50%，血漿半衰期3～8小時(shí)，主要經(jīng)肝臟代謝，活性代謝產(chǎn)物去甲哌替啶，經(jīng)過腎臟排泄。也可作用于乙酰膽堿M受體，產(chǎn)生阿托品樣活性。其正性頻率作用可以使心律加快、心律失常，負(fù)性肌力作用又可以使心肌收縮力減弱，血壓下降，使發(fā)生體位性低血壓。用量大于2.5mg/kg可導(dǎo)致血壓、心輸出量和外周阻力下降，對組胺的釋放作用較嗎啡明顯。去甲哌替啶的神經(jīng)毒性作用強(qiáng)，且血漿半衰期長（約24～48小時(shí)），代謝緩慢，長期應(yīng)用后可產(chǎn)生戰(zhàn)粟、震顫、抽搐、肌痙攣、癲癇大發(fā)作、反射亢進(jìn)，以至驚厥等神經(jīng)毒性癥狀，在過量時(shí)明顯。

　　度冷丁有一定的成癮性，連續(xù)使用1～2周便可產(chǎn)生藥物依賴性。依賴性以心理為主，生理為輔，但兩者都比嗎啡的依賴性弱。停藥時(shí)出現(xiàn)的戒斷癥狀主要有精神萎靡不振、全身不適、流淚流涕、嘔吐，腹瀉、失眠，嚴(yán)重者也會(huì)產(chǎn)生虛脫。

　　三、診斷要點(diǎn)

　　臨床表現(xiàn)：

　　毒副作用較嗎啡小，惡心、嘔吐、便秘等癥狀均較輕微，對呼吸系統(tǒng)的抑制作用較弱，一般不會(huì)出現(xiàn)呼吸困難及過量使用等問題。

　　急性過量可引起中樞抑制，呼吸抑制、心律失常、低血壓，瞳孔變化與嗎啡不同，可不縮小或反而擴(kuò)大。還可出現(xiàn)中樞刺激和神經(jīng)肌肉興奮癥狀，如：戰(zhàn)粟、震顫、抽搐、肌痙攣、癲癇大發(fā)作反射亢進(jìn)，以至驚厥等神經(jīng)毒性癥狀。

　　四、治療

　　去甲哌替啶引起的驚厥作用不能被納洛酮拮抗，可給予安定10～20mg靜推。

　　五、預(yù)防

　　1.顱腦損傷、顱內(nèi)疑有占位性病變、顱內(nèi)壓升高時(shí)、肺功能受損及支氣管哮喘等患者禁用。

　　2.與單胺氧化酶抑制劑同用可引起毒性反應(yīng)，應(yīng)注意。

　　3.應(yīng)注意保管與使用。