
藥理:
小劑量是5-HT2受體拮抗劑,它能阻斷人血小板中5-HT2誘發(fā)的磷-32-磷脂酸形成,與5-HT2受體結(jié)合解離緩慢,故維持作用時(shí)間長(zhǎng)而穩(wěn)定。大劑量能阻斷多巴胺D2受體,其作用遠(yuǎn)較氟哌啶醇為強(qiáng)。它還有解除大劑量苯丙胺對(duì)動(dòng)物引起的抑制作用,使動(dòng)物從退縮轉(zhuǎn)為正常。因此本品不僅對(duì)精神分裂癥陽性癥狀有效,而且對(duì)其他藥治療無效的陰性癥狀也有效。
藥動(dòng)學(xué)
口服吸收快,達(dá)峰時(shí)間為1h,半減期為24h。
適應(yīng)癥:
國(guó)外對(duì)300余患者進(jìn)行開放治療研究,顯示抗精病作用強(qiáng)且迅速,很少產(chǎn)生錐體外系反應(yīng)。對(duì)精神分裂癥的陽性癥狀、陰性癥狀和情感癥狀均有效。與氟哌啶醇雙盲對(duì)照,發(fā)現(xiàn)本品治療有效者比氟哌啶醇治療有效者多2倍,而且錐體外系反應(yīng)少。
用法用量:
口服:宜從小劑量開始。初始劑量每次1mg,每日2次,劑量漸增,第3天為3mg,以后每周調(diào)整1次劑量,最大療效劑量為每日4~6mg.老年患者起始劑量為0.5mg,每日2次。
[制劑]片劑:每片1mg;2mg;3mg;4mg。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
[用法及用量]口服每日4~8mg,最高每日不得超過20mg.
[劑型與規(guī)格]片劑;2mg/片。
禁用慎用:
投予大劑量會(huì)發(fā)生步態(tài)不穩(wěn)。肝功能損害者慎用。
不良反應(yīng):
治療期間可見月經(jīng)障礙(15%)、嗜睡(12%)、疲乏(8%)、失眠(10%)、流涎(11%)。少數(shù)出現(xiàn)注意力集中困難和輕度記憶障礙。偶見血清SGPT和SGOT及r-GT輕度升高,但繼續(xù)用藥可轉(zhuǎn)為正常。
在短期應(yīng)用中,副作用小,錐體外系反應(yīng)少見。有焦慮、嗜睡、頭暈、惡心、便秘、消化不良、鼻炎、皮疹等。
- · 利培酮使用方法