理化特性：

　　『成分』利培酮risperidone（妊娠分級(jí)：C）

　　『性狀』利培酮的化學(xué)名稱為3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。分子式為C₂₃H₂₇FN₄O₂，分子量為410.49。

　　1mg片劑為白色薄膜衣片，2mg片劑為淡橙色薄膜衣片，除去包衣后均呈白色。

　　『類別』抗精神病藥（MajorTranquillisers）

　　藥理作用：

　　本品為苯并異噁唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺能的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與H1-組胺能受體和α2-腎上腺素能受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀，但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制，以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

　　適應(yīng)癥：

　　用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀（如幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ)）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本藥可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

　　用法用量：

　　由使用其它抗精神病藥改用本藥者開(kāi)始使用時(shí)，應(yīng)漸停用原先使用的抗精神病藥。若病人原來(lái)使用的是長(zhǎng)效抗精神病藥，則可用本藥的治療來(lái)替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行重新評(píng)定。

　　成人：每日1次或2次。起始劑量1mg，在1周左右的時(shí)間內(nèi)逐漸將劑量加大到每日2-4mg，第2周內(nèi)可逐漸加量到4-6mg/日。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。一般情況下，最適劑量為每日2-6mg.每日劑量一般不超過(guò)10mg。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　老年人建議起始劑量為每日0.5mg或更低，根據(jù)個(gè)體需要，劑量逐漸加大到每日2次，每次1-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過(guò)程中應(yīng)慎重。

　　腎病和肝病患者建議起始劑量為每日2次，每次0.5mg.根據(jù)個(gè)體需要，劑量可逐漸加大到每日2次，每次1-2mg.

　　注意事項(xiàng)：

　　患有心血管疾?。ㄈ缧乃?、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應(yīng)慎用，從小劑量開(kāi)始，并應(yīng)逐漸增加劑量。

　　由于本藥具有α-受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過(guò)快時(shí)會(huì)發(fā)生（體位性）低血壓，此時(shí)則應(yīng)考慮減量。

　　同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動(dòng)，主要見(jiàn)于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。

　　已有報(bào)道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識(shí)改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括本藥在內(nèi)的所有抗精神病藥物。

　　患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本藥，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。

　　經(jīng)典的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用本藥。

　　服用本藥的患者應(yīng)避免進(jìn)食過(guò)多，以免發(fā)胖。

　　本藥對(duì)需要警覺(jué)性的活動(dòng)有影響。因此，在了解到病人對(duì)該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。

　　『禁忌』已知對(duì)本藥過(guò)敏的患者禁用。

　　不良反應(yīng)：

　　與服用本藥有關(guān)的常見(jiàn)不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、頭暈、口干。

　　較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過(guò)敏反應(yīng)。

　　可能引起錐體外系癥狀，如肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。

　　偶爾會(huì)出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動(dòng)過(guò)速或高血壓的癥狀。

　　會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。

　　偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)引發(fā)水中毒。

　　會(huì)引起血漿中催乳素濃度增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。

　　偶見(jiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。

　　有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)別報(bào)導(dǎo)。

　　過(guò)量處理：

　　癥狀　一般來(lái)說(shuō)，所報(bào)道的過(guò)量時(shí)的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致，包括嗜睡和鎮(zhèn)靜、心動(dòng)過(guò)速和低血壓，以及錐體外系癥狀。曾有一例同時(shí)患有低鉀癥的患者服用了360mg的本藥，結(jié)果出現(xiàn)了QT延長(zhǎng)。

　　治療　急性過(guò)量時(shí)，應(yīng)使用多種措施進(jìn)行解救。建立并維持氣道通暢，確保足夠的氧氣和良好的換氣；洗胃（若患者意識(shí)喪失應(yīng)插管進(jìn)行）后應(yīng)再服用活性炭和輕瀉劑，并應(yīng)立即進(jìn)行心血管監(jiān)測(cè)，其中包括連續(xù)的心電圖監(jiān)測(cè)，以發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)的心律失常。本藥無(wú)特異的拮抗劑，因此，應(yīng)采用正確的支持療法。對(duì)低血壓及循環(huán)衰竭可采用靜脈輸液，或給予擬交感神經(jīng)藥等適當(dāng)措施加以糾正。出現(xiàn)嚴(yán)重的錐體外系癥狀時(shí)，則應(yīng)給予抗膽堿藥，在病人恢復(fù)前應(yīng)持續(xù)進(jìn)行密切的醫(yī)療監(jiān)測(cè)及監(jiān)護(hù)。

　　相互作用：

　　鑒于本藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時(shí)服用時(shí)應(yīng)慎重。

　　本藥可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。

　　酰胺咪嗪及其它肝酶誘導(dǎo)劑會(huì)降低本藥之活性成份的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導(dǎo)劑，則應(yīng)重新確定使用本藥的劑量，必要時(shí)可減量。

　　酚噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會(huì)增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。

　　當(dāng)和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時(shí)，不存在有臨床意義的從血漿蛋白的相互置換。

　　儲(chǔ)藏：

　　15-30℃密封保存。有效期3年。

　　劑型規(guī)格：

　　薄膜衣片：1mg×20片；2mg×20片