
藥理:
為新的抗變態(tài)反應(yīng)藥物,能抑制肥大細(xì)胞脫顆粒,阻滯組胺等過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)的釋放。與色甘酸鈉的對(duì)照研究表明,本品口服有效,對(duì)被動(dòng)皮膚過(guò)敏反應(yīng)的抑制作用在口服后30~60分鐘達(dá)最大效應(yīng),240分鐘后消失,而色甘酸鈉幾無(wú)抑制作用。靜注后兩藥均于5分鐘后達(dá)最大效應(yīng),色甘酸鈉作用較強(qiáng),但60分鐘后消失,而本品120分鐘后仍有顯著作用。與色甘酸鈉的不同點(diǎn)是,色甘酸鈉僅抑制反應(yīng)素抗體介導(dǎo)的過(guò)敏反應(yīng),本品尚能抑制局部過(guò)敏壞死反應(yīng)(Arthusreaction)。
[藥理作用]本品為一新型抗變態(tài)反應(yīng)藥,可抑制由抗原引起的白細(xì)胞釋放組胺及吸入變應(yīng)原反應(yīng),也可抑制變應(yīng)性鼻炎患者由抗原引起的鼻分泌物中異染性細(xì)胞的脫顆粒以及鼻變態(tài)反應(yīng)。對(duì)氣管平滑肌的作用系通過(guò)抑制肥大細(xì)胞等釋放化學(xué)介質(zhì)而產(chǎn)生。
藥動(dòng)學(xué)
口服吸收迅速,2h達(dá)血藥濃度峰值。本品在肝臟代謝后,大部分在24h內(nèi)由尿排出體外,半減期為5~8.6h.
適應(yīng)癥:
臨床試用于支氣管哮喘患者,能有效地阻止哮喘的發(fā)作,也可用以防治過(guò)敏性皮炎及其他過(guò)敏性疾病。
主要用于支氣管哮喘、變應(yīng)性鼻炎、特異性皮炎等過(guò)敏性疾病。
用法用量:
口服,一次120-240mg,一日3次。
[用法及用量]口服,每次0.1g,每日3次。小兒每日5mg/kg,分3次日服。
本品起效較緩慢,大發(fā)作時(shí)應(yīng)給予其他藥物。
引起肝臟損害、膀胱炎樣癥狀時(shí),常伴有嗜酸粒細(xì)胞增多,故給藥時(shí)應(yīng)定期檢查血象。
[劑型與規(guī)格]膠囊劑:100mg/粒。細(xì)粒劑:100mg/g.片劑:120mg
禁用慎用:
禁用于孕婦,慎用于肝臟或有肝病史患者。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
給藥說(shuō)明:
本品對(duì)于癥狀發(fā)作不能迅速緩解,如出現(xiàn)大發(fā)作應(yīng)給予支氣管擴(kuò)張藥或激素。
本品引起膀胱炎樣癥狀,肝功能異常時(shí),常伴有外周血嗜酸白細(xì)胞增多,在給藥過(guò)程中宜定期檢查血象。
長(zhǎng)期使用激素者給予本品,應(yīng)使激素徐徐減量,有時(shí)這些患者停用本品時(shí)原疾患可復(fù)發(fā)。
進(jìn)行變應(yīng)原皮內(nèi)反應(yīng)前,不應(yīng)給予本品。
不良反應(yīng):
可引起輕度胃腸道反應(yīng)。
?、倏梢鹞改c道反應(yīng),如惡心、腹痛、胃部不適感等。②偶致過(guò)敏反應(yīng),表現(xiàn)為皮疹、全身瘙癢感等。③可引起谷草轉(zhuǎn)氨酶(SGOT)、谷丙轉(zhuǎn)氨酶(SGPT)、堿性磷酸酯酶(ALP)上升,并偶可致黃疸。④偶見(jiàn)尿頻、尿痛、血尿等膀胱炎樣癥狀。
(1)罕見(jiàn)尿頻、排尿疼痛、血尿等膀胱炎樣癥狀,應(yīng)即停藥。
?。?)罕見(jiàn)肝功能障礙、黃疸,偶見(jiàn)GOT、GPT、AlP上升,應(yīng)減量、停藥。
?。?)偶見(jiàn)食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃部不適、便秘。
?。?)偶見(jiàn)頭痛、嗜睡,罕見(jiàn)頭重感、失眠、眩暈、全身倦怠感等。
?。?)偶見(jiàn)皮疹,罕見(jiàn)全身瘙癢感等,應(yīng)停藥。
?。?)罕見(jiàn)心悸、水腫、顏面潮紅、口炎。偶見(jiàn)紅細(xì)胞數(shù)減少。
試用于14790例患者,有249例(1.68%)發(fā)生不良反應(yīng),共303例次。主要為胃腸道癥狀,有惡心35例(0.24%)、腹痛35例(0.24%)、胃部不適感26例(0.18%)、過(guò)敏反應(yīng)性皮疹25例(0.17%),其它有膀胱炎樣癥狀14例(0.09%)等。
臨床檢查值異常,有SGOT升高109例(0.74%)、SGPT升高121例(0.82%)、ALP升高82例(0.55%)等。
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