
藥理:
為選擇性β2受體激動劑,對支氣管平滑肌具有較強而持久的擴張作用,對心臟的興奮作用較弱。離體動物實驗證明,本品松弛氣管平滑肌作用是氯喘通的2~10倍,而對心臟的興奮作用是異丙腎上腺素的1/1000,作用維持時間較異丙腎上腺素長10倍多。臨床試用表明,本品除有明顯的平喘作用外,還有一定的止咳、祛痰作用,而對心臟的興奮作用極微。一般口服后5~10分鐘起效,作用可維持4~6小時。
[藥理作用]本品為腎上腺素β受體興奮藥,對β2受體有較高的選擇性激動作用,對支氣管平滑肌具有強而持久的擴張作用;能抑制肥大細胞釋放過敏介質(zhì),以及促進呼吸道纖毛運動;對心臟的興奮作用輕微。本品還有較強的抗過敏作用,亦有一定的促進呼吸道纖毛運動和鎮(zhèn)咳作用。本品毒性低,安全范圍較大。
藥動學
口服后在胃腸道幾乎完全被吸收,且吸收迅速,1h左右達到血藥濃度峰值,為2~2.5μg/ml.血漿蛋白結合率為25%~36%,體內(nèi)分布以肺、肝、腎內(nèi)濃度最高,半減期為3.1h,由于其代謝物也有一定的活性,故其臨床作用持續(xù)時間為9~12h.本品在肝臟內(nèi)幾乎完全轉化為有部分活性的代謝物,僅約4%以原形經(jīng)尿排出體外。
適應癥:
用法用量:
口服,一次0.5-2mg,一日3次。醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理
[用法及用量]口服,每次0.5~2mg,每日3次。糖漿劑,成人每次10~15ml,每日3次。兒童每次5~10ml,每日3次。
[劑型與規(guī)格]片劑:10mg/片。糖漿劑:每100ml含本品10mg,鹽酸溴己胺200mg,異丙嗪60mg。
禁用慎用:
給藥說明:
按正確的用法、用量給藥后仍不見效者,可能系本藥不適用,應停藥。小兒使用時尤須正確指導,并進行充分觀察。
連續(xù)過量使用時可能發(fā)生心律不齊,甚至心跳停止。
不良反應:
偶有心悸,心動過速,惡心,腹或胃部不適,頭暈,手指震顫,停藥后癥狀消失(恢復正常)??捎羞^敏反應,應立即停藥。
偶見心悸、心律失常、手顫抖、口干、頭痛、眩暈、惡心、食欲不振、腹瀉等,停藥后可自行消失。
?。?)循環(huán)系統(tǒng):偶見心悸、顏面潮紅、心律不齊等。
?。?)精神神經(jīng)系統(tǒng):可有手指震顫,偶見頭痛、眩暈、步履蹣跚、全身倦怠、熱感、失眠等。
?。?)腸胃道:偶見惡心、食欲不振、腹瀉、胃部不適等。
?。?)過敏:皮疹等,應停藥。
?。?)其它:偶見口渴。18286例中,有654例(3.58%)、941例次(5.15%)出現(xiàn)不良反應。精神神經(jīng)系統(tǒng)為2.38%,循環(huán)系統(tǒng)為1.71%,胃腸道為0.71%,過敏為0.11%,其它為0.23%。主要不良反應為β受體刺激作用引起的手指震顫、心悸等。
相互作用:
應避免與腎上腺素、異丙腎上腺素等兒茶酚胺配伍使用,以防引起心律失常、心動過速,甚至心跳停止。
- · 妥洛特羅使用方法