藥理：

　　本品是從放線菌中分離出來的發(fā)酵產(chǎn)物，化學(xué)結(jié)構(gòu)屬23元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，分子量為822.本品主要作用機(jī)制可能是通過抑制輔助T細(xì)胞，阻斷IL-2釋放，抑制淋巴細(xì)胞增殖。其特點(diǎn)：①不抑制T細(xì)胞受體識(shí)別抗原。②對(duì)經(jīng)細(xì)胞膜的信息傳遞無作用。③可能被動(dòng)擴(kuò)散通過細(xì)胞膜，并在細(xì)胞內(nèi)濃縮。④抑制mRNA轉(zhuǎn)錄各種淋巴因子，但不抑制大多數(shù)絲裂原誘導(dǎo)合成蛋白質(zhì)。⑤可能不抑制IL-2受體合成。⑥可顯著減少其他活化抗原的合成和主要組織相容性受體基因物表達(dá)。⑦高濃度時(shí)對(duì)提呈抗原細(xì)胞的功能抑制，如修飾和提呈抗原給T細(xì)胞及IL-2的產(chǎn)生。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服吸收迅速，1～2h達(dá)血藥峰值，半減期為5～8h，經(jīng)體內(nèi)肝臟代謝至消化道。排泄物中無原形存在，均被代謝后排出。

　　適應(yīng)癥：

　　用于腎、肝、心臟移植、骨髓移植和自身免疫疾病等，以及使用環(huán)孢素療效不理想的患者。

　　用法用量：

　　靜脈注射或滴注，本品10mg，用生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋。

　　口服，于移植前12h口服0.15mg／kg，手術(shù)中及手術(shù)后3日使用靜脈滴注，以后改口服，0.15mg/kg，1日分2次服。

　　最好建立血藥濃度監(jiān)測(cè)。通過全血濃度測(cè)定，使?jié)舛染S持在15～20ng／ml是移植后早期應(yīng)用本品的最佳劑量范圍。

　　[劑型與規(guī)格]膠囊劑：1mg／粒，5mg／粒。注射劑：10mg／ml。

　　[貯藏]本品原料在室溫下可貯存18個(gè)月。注射劑（避光）及膠囊劑也可穩(wěn)定貯存18個(gè)月。

　　禁用慎用：

　　對(duì)本品有過敏史者禁用，有藥物過敏史或其親屬易發(fā)生哮喘，蕁麻疹等過敏體質(zhì)者慎用。

　　動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（家兔）有致畸作用，孕婦及有可能妊娠者禁用。本品可向乳汁中移行，應(yīng)用本品期間應(yīng)避免授乳。

　　給藥說明：

　　最好建立血藥濃度監(jiān)測(cè)。通過全血濃度測(cè)定，使?jié)舛染S持在15～20ng／ml是移植后早期應(yīng)用本品的最佳劑量范圍。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　1.含有聚氧化乙烯硬化蓖麻子油添加劑的藥品可能發(fā)生嚴(yán)重休克的過敏反應(yīng)。使用時(shí)要先少量注入后仔細(xì)觀察，若出現(xiàn)異常，須立即停藥，進(jìn)行適當(dāng)處置。

　　2.為防止發(fā)生過敏性休克，使用前進(jìn)行充分問診，是否有過敏史，藥物過敏癥等。使用前先準(zhǔn)備0.1％腎上腺素注射液及吸氧裝置。用藥開始后至少30分鐘內(nèi)要仔細(xì)觀察。以后也要密切注意觀察。

　　3.為防止過量的不良反應(yīng)，也為了防止劑量不足出現(xiàn)排斥反應(yīng)，要反復(fù)進(jìn)行血中濃度測(cè)定，并調(diào)節(jié)劑量。還有，這種測(cè)定中使用的容器可能吸附本品（大約20％），故應(yīng)采用無吸著的標(biāo)準(zhǔn)樣本，測(cè)定樣本也要進(jìn)行同樣的定量操作。

　　4.有引起腎，胰功能損害的不良反應(yīng)，故應(yīng)反復(fù)進(jìn)行臨床實(shí)驗(yàn)檢查（血液：BUN，肌酸酐，血糖，淀粉酶；及尿常規(guī)等），密切注意觀察患者全身情況。一旦發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)進(jìn)行減量、停藥等適當(dāng)處置。

　　5.家兔0.1～0.4mg／kg·d，連續(xù)4周靜脈注射，曾發(fā)現(xiàn)心臟毒性，而且也有肝移植患者使用本品出現(xiàn)胸痛的報(bào)告，故使用時(shí)要密切注意心電圖，X線檢查等，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)行減量、停藥等適當(dāng)處置。

　　6.要充分注意觀察及時(shí)發(fā)現(xiàn)感染性疾病。

　　7.由于對(duì)免疫機(jī)能的過分抑制可增高對(duì)感染的易感性，有可能發(fā)生淋巴結(jié)腫大，須充分注意。

　　8.應(yīng)用本品時(shí)腎上腺皮質(zhì)激素維持量可以減量，但仍要繼續(xù)注意腎上腺皮質(zhì)激素不良反應(yīng)的出現(xiàn)。

　　9.由于含有聚氧化乙烯硬化蓖麻子油添加劑的其它藥品，已有引起高脂血癥的報(bào)告，應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)仔細(xì)觀察。

　　10.已有報(bào)告腎移植患者由于免疫抑制劑的應(yīng)用，腫瘤（尤其淋巴瘤，皮膚癌）的發(fā)病率增高。

　　11.豚鼠動(dòng)物實(shí)驗(yàn)以6mg/kg連續(xù)經(jīng)口給藥2周試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)糖耐量降低和胰島素分泌減少。

　　不良反應(yīng)：

　　主要不良反應(yīng)有腎臟損害、神經(jīng)毒性、引發(fā)糖尿病、高血壓等。

　　已有報(bào)告，添加劑聚氧化乙烯硬化蓖麻子油可引起休克。故須充分觀察，遇有血壓下降、胸悶、呼吸困難等情況應(yīng)立即停藥，進(jìn)行適當(dāng)處置。偶有血壓升高；有時(shí)食欲不振，嘔吐；BUN升高，肌酸酐升高；往往發(fā)生胰腺炎，有時(shí)可出現(xiàn)高鉀血癥，高尿酸血癥，高血糖；皮膚往往出現(xiàn)瘙癢；可出現(xiàn)震顫，失眠；有時(shí)出現(xiàn)淋巴結(jié)腫大，顏面潮紅。

　　相互作用：

　　與環(huán)孢菌素并用，可使環(huán)孢菌素的血中濃度升高。因此，不宜并用。

　　要避免與有腎毒性的藥物并用。例如兩性霉素B，氨基糖苷類抗菌素及復(fù)方新諾明等。