下面資料是氯貝丁酯的使用方法

　　藥理：

　　藥效學(xué)

　?、俳笛饔玫臋C(jī)理并未完全明了，可能涉及抑制肝臟膽固醇合成，改變肝臟甘油三酯合成，增加固醇類分泌并從糞便中排出，以及增加循環(huán)中甘油三酯（極低密度脂蛋白）的清除；②抗尿崩的作用來自本品刺激垂體后葉釋放出抗利尿素。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　從胃腸道吸收完全但緩慢。蛋白結(jié)合率高，可達(dá)96％?？诜蝿┖?～6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。降血脂作用在給藥2～5日出現(xiàn)，停藥3周后作用消失。半衰期在正常人為6～25小時(shí)。口服后在腸道內(nèi)迅速去酯化，并在肝臟經(jīng)首次關(guān)卡代謝產(chǎn)生有活性的氯貝丁酸。經(jīng)腎臟排泄，10～20％為氯貝丁酸，60％為葡糖醛酸結(jié)合物。氯貝丁酯能降低血小板的粘附作用，它能降低血小板對(duì)ADP和腎上腺素導(dǎo)致聚集的敏感性，并可抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集。它還可延長血小板壽期?？蓡为?dú)應(yīng)用或與抗凝劑合用于缺血性心臟病人。

　　適應(yīng)癥：

　　用于高脂血癥，嚴(yán)重Ⅳ型高脂蛋白血癥，冠心病危險(xiǎn)性大而飲食控制、減輕體重等治療無效者。本品僅降低血甘油三酯而很少降低血膽固醇，故對(duì)Ⅱ型高脂蛋白血癥的療效有限。由于本品的不良反應(yīng)相對(duì)較多，其應(yīng)用已被其他更新的氯貝丁酸衍生物所取代。

　　*本品亦被用于治療尿崩癥。

　　用法用量：

　　成人常用量口服，一次0.25—0.5g，一日3—4次。

　　[制劑與規(guī)格]氯貝丁酯膠囊（1）0.25g（2）0.5g

　　口服，每日20-30mg/kg，分2-3次飯后服。體重50-75kg病人日均量1.5g

　　禁用慎用：

　?。?）對(duì)妊娠的影響研究不充分。本品可以通過胎盤屏障，胎兒尚未發(fā)育排出本品的酶系統(tǒng)，故妊娠時(shí)不宜用。

　?。?）本品是否排泌入乳汁未詳，故乳母最好不用。

　　（3）老年人如有腎功能不良，須適當(dāng)減少本品劑量。

　　（4）下列情況應(yīng)慎用：①膽石癥，本品可使膽道并發(fā)癥增多；②肝功能不全，此時(shí)蛋白結(jié)合率減少但半衰期不變；③甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，本品可激發(fā)肌??；④潰瘍病，可能促使其再活動(dòng)；⑤腎功能不全，清除率降低使不良反應(yīng)發(fā)生率增加，尤其是肌病；⑥對(duì)本品不耐受。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　?。?）本品可促進(jìn)膽固醇增多，在原發(fā)性膽汁性肝硬化時(shí)禁用。

　　腎功能不全，特別是伴有腎病綜合征者、甲狀腺功能低下的患者易患肌肉綜合征。

　　何類型肝炎患者盡可能不用此藥。膽汁性肝硬化或膽石癥患者用此藥更易出現(xiàn)膽道并發(fā)癥。

　　給藥說明：

　?、僦委?個(gè)月無效即應(yīng)停藥，但治療結(jié)節(jié)性黃瘤可能需時(shí)1年。②停用本品后血清膽固醇和甘油三酯可能反跳超過原來水平，故宜給低脂飲食并監(jiān)測(cè)血脂至穩(wěn)定。③腎功能不全患者劑量要減少，但腎病綜合征腎功能未受損者不須減量。④肝功能不全者用量要減少，肝硬化患者用量可能要減少一半；應(yīng)用本品過程中無其他原因而肝功能試驗(yàn)明顯異常時(shí)，應(yīng)停用本品并不再應(yīng)用；由本品所致的肝功能試驗(yàn)異常是可逆的。⑤用本品過程中，如有血清淀粉酶增高，或血膽固醇、低密度脂蛋白增高，須停用本品。⑥本品宜與飲食同進(jìn)，以防止胃部刺激。

　　以5—8倍人用劑量給嚙齒類動(dòng)物，肝惡性腫瘤發(fā)生率增加。

　　高脂血癥用本品治療，雖然非致命性心肌梗塞發(fā)生率可能降低，但并不減少心血管病死亡率的危險(xiǎn)。

　　用藥期間定期檢查：①全血象計(jì)數(shù)，尤其治療前有貧血或白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少者；②血肌酸磷酸激酶，尤其在尿毒癥患者；③肝功能試驗(yàn)包括血清氨基轉(zhuǎn)移酶，在治療前、最初2月每月、以后每2月各檢查一次，起效后每4月檢查一次；④血清低密度和極低密度脂蛋白，在治療前、最初數(shù)月每2周，以后每月檢查血清膽固醇和甘油三酯，療效穩(wěn)定后定期復(fù)查。

　　不良反應(yīng)：

　?。?）長期用本品使膽石癥、膽囊炎患者加劇而需手術(shù)。

　　（2）有增加周圍血管病、肺栓塞、血栓性靜脈炎、心絞痛、心律失常和間歇性破行發(fā)生的危險(xiǎn)。

　　（3）臨床上偶見胸痛、氣短、心絞痛；血肌酸磷酸激酶和血清轉(zhuǎn)氨酶增加，但并非由于心肌梗塞。

　?。?）臨床上常見的不良反應(yīng)有腹瀉與惡心；較少見的不良反應(yīng)有；①心律失常；②白細(xì)胞減少或貧血而有發(fā)熱、寒戰(zhàn)、咳嗽、聲啞、背痛、排尿困難；③因腎臟毒性作用而見血尿、尿少、腳與下肢浮腫。

　?。?）臨床上少見但持續(xù)存在時(shí)須加注意的不良反應(yīng)有；流感樣綜合征或肌炎（肌痛、乏力、常見于有腎病者，并常伴有肌酸磷酸激酶和血轉(zhuǎn)氨酶增高），頭痛、胃痛、性功能減退、嘔吐等。

　　惡心，嘔吐，食欲不振，轉(zhuǎn)氨酶升高，性功能障礙（或性欲下降），皮疹，輕度或暫時(shí)性粒細(xì)胞減少。個(gè)別病例心律失常。

　　由于此藥能增加膽固醇分泌和減弱膽汁酸的合成和貯存，而引起膽汁中膽固醇過飽和，導(dǎo)致膽石癥的發(fā)生率增大。有報(bào)道在用藥6年期間膽石癥和囊膽炎的發(fā)生率從2.6％增至4.0％。

　　肌肉綜合癥的癥狀從肌痛到周性肌炎伴顯著無力，血清CPK明顯升高和氨基轉(zhuǎn)移酶升高，醛縮酶也升高；肌肉活檢有病變，有時(shí)肌溶解現(xiàn)象顯著。這些對(duì)肌肉的影響很不常見。

　　有報(bào)告可發(fā)生黃色瘤或使黃色瘤增大、過敏性皮疹或脫發(fā)。

　　各種降脂藥都引起陽萎，氯貝特也不例外。

　　相互作用：

　?。?）與口服抗凝藥同用時(shí)，明顯增加抗凝作用，故須經(jīng)常測(cè)定凝血酶元時(shí)間以調(diào)整抗凝藥劑量。

　?。?）與呋塞米同用，可增加兩者各自效果，但可引起肌病、肌僵直和利尿，尤其低蛋白血癥者。

　?。?）與口服降糖藥同用，可使降血糖作用加強(qiáng)。

　?。?）口服避孕藥可改變本品療效。

　　此藥與蛋白結(jié)合力較強(qiáng)，因而能置換其他與蛋白結(jié)合的藥物，所以同時(shí)應(yīng)用抗凝藥、呋喃苯胺酸或磺酰脲時(shí)使它們的作用加強(qiáng)，而應(yīng)將它們的劑量減少。如與抗凝藥合用，應(yīng)將抗凝藥劑量減少1/3～1/2.它與甲磺丁脲合用時(shí)，可使血糖明顯減低。