藥理：

　　本品為一純粹的阿片類藥物拮抗劑，較丙烯嗎啡酮作用時(shí)間持久。能顯著減弱或完全阻斷靜脈注射的阿片類藥物的作用。如與嗎啡長(zhǎng)期同用，本品可阻止生理上對(duì)嗎啡的依賴性，與其它阿片類麻醉劑同用時(shí)很可能產(chǎn)生同樣的效應(yīng)。本品不產(chǎn)生任何依賴性或耐受性。對(duì)阿片類麻醉藥成癮者，本品可消除戒斷癥狀。臨床研究表明，本品50mg可阻斷靜注25mg海洛因的藥理作用24小時(shí)。如本品劑量加倍，則可阻斷48小時(shí)，3倍約72小時(shí)。

　　大量證據(jù)顯示本品的作用機(jī)理在于競(jìng)爭(zhēng)受體。

　　口服后，其主要的代謝途徑是肝臟的首過效應(yīng)，95％吸收后的藥物代謝為數(shù)個(gè)代謝物。其中主要的代謝物6β-納曲酮與原藥一樣為一純粹的拮抗劑。原藥及其代謝產(chǎn)物主要由腎臟排泄，糞便則為次要排泄途徑。尿中排出少于口服原藥的1％，但如將原藥加上結(jié)合的6β-納曲酮?jiǎng)t達(dá)口服劑量的38％。

　　本品和6β-納曲酮血中濃度達(dá)峰的時(shí)間為1小時(shí)，兩者平均半衰期分別為3.9小時(shí)和12.9小時(shí)。靜注后其分布容積為1350L.體外試驗(yàn)，在超過治療劑量范圍時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為21％。片劑和糖漿的生物利用度相似。糖漿服后達(dá)到血中峰濃度的時(shí)間為0.6小時(shí)，片劑為1小時(shí)。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　適應(yīng)癥：

　　本品為麻醉藥拮抗劑。用于阻斷阿片類藥物的藥理作用和有阿片癮者戒斷后用以保持正常生活。

　　用法用量：

　　口服，初劑50mg（可對(duì)抗25mg海洛因）。一周內(nèi)每日50mg，而在周末應(yīng)用100mg，或隔日100mg，或每3日150mg.當(dāng)選用較高劑量和間隔較長(zhǎng)時(shí)期后，阿片戒斷癥狀可以減輕，可改為48～72小時(shí)給藥一次。

　　[制劑與規(guī)格]片劑：50mg

　　禁用慎用：

　　正在使用阿片類鎮(zhèn)痛藥的病人，對(duì)阿片類藥物成癮者，正在迅速停用阿片類藥物的病人，對(duì)本品過敏者，急性肝炎或肝功能衰竭病人禁用本品。

　　給藥說明：

　　應(yīng)用本品者應(yīng)定期測(cè)定肝功能。

　　不良反應(yīng)：

　　對(duì)有阿片類癮者，本品可導(dǎo)致嚴(yán)重反應(yīng)。其它可有入睡困難、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、腹痛或痙攣、惡心或嘔吐、無力、關(guān)節(jié)和肌肉痛及頭痛（以上約大于10％）。食欲不振、腹瀉、便秘、口渴、精力增強(qiáng)、情緒低落、易激惹、眩暈、皮疹、射精延遲、性交能力下降和寒顫（以上少于10％）。其它如呼吸系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、胃腸道、骨骼肌、泌尿系統(tǒng)、皮膚、精神等不良反應(yīng)少于1％。