藥理：

　　本品選擇性地阻斷突觸前膜對5-HT的再攝取，還有較弱的抑制NE再攝取的作用，對多巴胺、組胺作用弱。本品還有鎮(zhèn)靜作用及輕度抗膽堿能作用。對抑郁伴有焦慮癥有較好治療作用。起效快，7日內(nèi)可改善癥狀。

　　藥動學

　　口服吸收快，達峰時間為1.5h，與食品同服稍增加吸收。蛋白結(jié)合率為89％～95％，其活性代謝物在腦內(nèi)濃度比血濃度高，比母體的生物活性更大，體內(nèi)消除也慢。半減期為5～9h.實驗表明，腎功能損害者用本藥治療無明顯影響。

　　適應癥：

　　據(jù)報道，曲唑酮4周療效與馬普替林、氟西汀相當，略優(yōu)于丙咪嗪和阿米替林。顯效率為50％～80％，而其抗膽堿能副反應明顯低于三環(huán)類抗抑郁藥，且耐受力優(yōu)于三環(huán)類，適用于各類抑郁癥及煩躁不安、睡眠障礙、食欲改變、易疲勞、自罪感及自殺意念等癥狀。

　　用法用量：

　　口服，每日150mg，分次飯后服，以后可每3日增加50mg，最高劑量每日400mg.臨睡服用日劑量的2/3，可減輕倦睡感。

　　若治療期間有發(fā)熱及喉痛、男性患者若有長時間陰莖異常勃起，應停藥。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：50mg/片，100mg/片。  醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　　禁用慎用：

　　孕婦及哺乳婦女禁用。

　　給藥說明：

　　若治療期間有發(fā)熱及喉痛、男性患者若有長時間陰莖異常勃起，應停藥。

　　不良反應：

　　最常見的為倦睡，其他有口干、便秘、視力模糊、低血壓、心律不齊等。偶見粒細胞減少。有一組70例過量服藥觀察報告，沒有死亡，僅出現(xiàn)奎尼丁樣反應及嗜睡、惡心、口干等。

　　[心血管系統(tǒng)]以前報告此藥對心血管毒性作用的發(fā)生率低，但并非如此。有報告20例中2例發(fā)生室性心律失常，也有報告發(fā)生反復性室性心動過速、房顫及完全性心臟阻滯者，也有報告發(fā)生體位性低血壓者。

　　[神經(jīng)系統(tǒng)]偶爾可發(fā)生痙攣。個例發(fā)生手震顫及臂陣攣、帕金森病樣癥狀、輕度肌僵直及局部齒輪征、躁狂、譫語、癲癇發(fā)作。

　　[泌尿系統(tǒng)]有報告60～76歲前列腺肥大患者8例，服此藥后發(fā)生尿潴留。

　　有報告10例30～60歲男性在6～14天內(nèi)每天劑量達300mg時發(fā)生陰莖異常勃起，也有報告每天用量為150mg或以下，在28天內(nèi)易發(fā)生陰莖異常勃起，出現(xiàn)此現(xiàn)象時應停藥。

　　也有報告發(fā)生肝毒性作用者。

　　突然停用此藥后可發(fā)生胃腸道癥狀，如惡心、嘔吐、腹瀉及腹部壓痛，應用阿托品治療有效。

　　相互作用：

　　可增加中樞抑制藥的效應，可增加地高辛及苯妥英的血藥濃度。與MAOI合用應謹慎，避免與ECT合并使用。