
藥理:
為PGE1衍生物,比較穩(wěn)定,選擇性較高,不良反應(yīng)少。能強(qiáng)烈收縮子宮平滑肌,而對消化道平滑肌、血壓等影響小。還有軟化和擴(kuò)張子宮頸管的作用,其效力大于PGF2α。陰道給藥后,1小時血濃度達(dá)峰值,T1/2為3小時。
[藥理作用]本品為前列腺素E1(PGE1)的合成類似物,作用與地諾前列素(PGF2α)相似,能興奮子宮使其收縮,對未懷孕子宮的作用比孕早期的子宮要強(qiáng)得多。當(dāng)妊娠繼續(xù)時,子宮對藥物的敏感性就增加。實(shí)驗表明,大鼠懷孕至首3月末時對本品敏感性最大。
藥動學(xué)
陰道給藥后有12%~28%的藥物可被吸收。本品經(jīng)肝臟代謝后,約50%隨尿排泄。其代謝物亦具有生理活性,對子宮的作用維持較長時間。
適應(yīng)癥:
臨床用于抗早孕、擴(kuò)宮頸及中期引產(chǎn)等。與米非司酮合用,可使抗旱孕全流率明顯提高。
用于宮內(nèi)手術(shù)前軟化和擴(kuò)張子宮頸,也用于妊娠12~22周者的終止妊娠。
用法用量:
陰道給藥,軟化和擴(kuò)張子宮頸至少應(yīng)在手術(shù)開始前3h用1枚栓劑置于陰道后穹窿;終止妊娠需每隔3h將栓劑1枚置于陰道后彎窿,最多使用5枚,如5枚使用后仍無效果,則應(yīng)在24h后再治療一個療程。
[劑型與規(guī)格]陰道栓劑:1mg/枚。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
禁用慎用:
前置胎盤,宮外孕操作有危險及盆腔感染發(fā)熱者禁用。青光眼,眼壓亢進(jìn),宮頸炎,陰道炎慎用。
對前列腺素過敏者禁用。氣道阻塞、心血管功能不全、眼壓升高、子宮頸炎或陰道炎患者慎用。
不良反應(yīng):
較常見腹痛,腹瀉,惡心,嘔吐,腹痛,周圍神經(jīng)炎,發(fā)熱。
有陰道出血、下腹輕度疼痛、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、肌無力、眩暈、胸痛、呼吸困難和輕度發(fā)熱等。