藥理：

　　藥效學(xué)

　　①促進(jìn)胰腺胰島B細(xì)胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；②通過(guò)增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；③也可能增加胰外組織對(duì)胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過(guò)受體后作用），因此，總的作用是藥動(dòng)學(xué)

　　吸收快，口服后l～2.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù)時(shí)間可達(dá)24小時(shí)，Ｔ_1/2為2.5～4小時(shí)。主要經(jīng)肝代謝失去活性，第1天97％排出體外，第2天100％排出體外。

　　[藥理作用]本品為第二代磺脲類口服降血糖藥。主要是促進(jìn)胰島β細(xì)胞分泌胰島素，尤其是促進(jìn)葡萄糖刺激的胰島素分泌；還有增強(qiáng)胰島素作用，從而有效地降低血糖濃度和糖基化血紅蛋白；并可改善高脂血癥，降低甘油三酯和膽固醇水平，提高高密度脂蛋白膽固醇在總膽固醇中比率；還可抑制血小板聚集和促進(jìn)纖維蛋白溶解，因而對(duì)血管病變可能有一定的防治作用。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　本品口服后可完全、迅速地在腸道內(nèi)吸收，1～3h達(dá)血藥濃度高峰，半減期為2～4h。本品主要經(jīng)肝臟代謝，代謝物無(wú)降糖活性，在24h內(nèi)經(jīng)尿中排泄約97％。

　　適應(yīng)癥：

　　適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病，病人胰島B細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無(wú)嚴(yán)重的并發(fā)癥。

　　用于治療非胰島素依賴型糖尿病。

　　用法用量：

　　口服開(kāi)始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，也可1.25mg，一日3次，三餐前服，必要時(shí)7日后遞增每日2.5mg.一般每日劑量為5～15mg，最大劑量每日不超過(guò)20～30mg。

　　[制劑與規(guī)格]格列吡嗪片（1）2.5mg（2）5mg

　　口服，劑量視病情而定。一般一日2.5-30mg，從小量開(kāi)始，飯前30分中服用。一日超過(guò)15mg，分2-3次給藥。

　　[用法及用量]口服，餐前30min服用，每日2.5～5mg開(kāi)始，每日1次。以后視病情可逐步調(diào)整劑量，以達(dá)到滿意控制血糖濃度。每日劑量10mg以上時(shí)，可分2～3次服，每日最高劑量不超過(guò)30mg。

　　使用其他口服磺脲類降血糖藥的患者，改用本品治療時(shí)，需觀察1～2周，以防出現(xiàn)低血糖現(xiàn)象。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：5mg/片。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　禁用慎用：

　　多數(shù)胰島素依賴型糖尿病，有酮癥傾向者，合并嚴(yán)重感染，肝腎功能不全及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

　　糖尿病酮癥酸中毒、糖尿病高滲昏迷、孕婦、伴有肝、腎功能不全、腎上腺皮質(zhì)功能不全及本品過(guò)敏者禁用。

　　給藥說(shuō)明：

　　本品2.5mg作用相當(dāng)甲苯磺丁脲0.5g.在磺酰脲類藥物中，本品胃腸吸收最快，最高藥效時(shí)間與進(jìn)餐后血糖升高高峰時(shí)間最一致，因此引起下餐前低血糖反應(yīng)的機(jī)會(huì)較少，半衰期較短，引起嚴(yán)重持久的低血糖危險(xiǎn)性在磺酰脲類藥物中較小。其他用藥說(shuō)明同甲苯磺丁脲。

　　使用其他口服磺脲類降血糖藥的患者，改用本品治療時(shí)，需觀察1～2周，以防出現(xiàn)低血糖現(xiàn)象。

　　不良反應(yīng)：

　　少數(shù)病人可出現(xiàn)輕度惡心，頭暈。個(gè)別病例有低血糖。

　　惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛、頭痛等，其發(fā)生率為1％～2％，但繼續(xù)治療其癥狀會(huì)消失。個(gè)別患者會(huì)發(fā)生暫時(shí)性皮疹，偶見(jiàn)低血糖癥。若服藥期間飲酒，可能發(fā)生潮紅、心悸等反應(yīng)。

　　格列吡嗪有肝臟毒性，并且是劑量相關(guān)的。也有本品引起味覺(jué)改變的報(bào)告。

　　相互作用：

　　本品與磺胺類、水楊酸類、保泰松、吲哚美辛、雙香豆素、單胺氧化酶抑制劑、氯霉素、普萘洛爾、羧苯磺胺等合用時(shí)，可增強(qiáng)本品的降血糖作用，誘發(fā)低血糖反應(yīng)。

　　氯霉素、香豆素類、強(qiáng)力霉素、肌松藥非尼拉朵（fenyramidol）、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲類的代謝和排泄，延長(zhǎng)降血糖的作用。水楊酸類、磺胺類與磺酰脲類競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合，β腎上腺素、單胺氧化酶抑制劑、水揚(yáng)酸類和抗抑郁藥、苯環(huán)丙胺可以抑制葡萄糖的生成，增加葡萄糖的氧化，刺激胰島素的分泌，上述各類藥物均可增強(qiáng)磺酰脲類的降血糖作用?；酋ｋ孱?，特別是氯磺丙脲和甲苯磺丁脲可以抑制肝臟的乙醇酶的降解，導(dǎo)致心動(dòng)過(guò)速、頭痛、心絞痛和皮膚反應(yīng)。