
藥理:
為硫雜蒽類藥物,對(duì)多巴胺D1、D2受體均有阻斷作用,長(zhǎng)期使用后不會(huì)引起耐受性增加和多巴胺受體過敏。能對(duì)抗哌醋甲酯和阿撲嗎啡引起的刻板行為,也能減少動(dòng)物的條件回避反射。除了有較好的抗精神病作用外,且有抗抑郁和抗躁狂作用。
藥動(dòng)學(xué)
口服很快吸收,達(dá)峰時(shí)間為4h,分布至全身,在肝、肺、腎中濃度最高,腦內(nèi)濃度較低。代謝產(chǎn)物主要為硫氧化物、N-去甲基化物及葡糖醛酸結(jié)合物,無藥理活性,從糞便和尿排出。半減期為20h,生物利用度為44%,有效血濃度為10ng/ml。
適應(yīng)癥:
對(duì)急慢性精神分裂癥均有效,適用于精神分裂癥伴幻覺妄想及思維障礙者、躁狂癥的激越狀態(tài)及低能伴精神運(yùn)動(dòng)興奮。據(jù)上海市精神衛(wèi)生中心報(bào)告,口服治療8例精神分裂癥,經(jīng)4周治療后,對(duì)思維障礙、敵對(duì)猜疑、焦慮抑郁及缺乏活力均有明顯療效。對(duì)于雙相情感性患者,并用氯哌噻噸應(yīng)是最佳選擇之一。
用法用量:
口服,每日10~50mg,可漸增至30~75mg,維持量為每日20~40mg.慢性患者可2~4周肌注1次癸酸酯注射液,每次200~400mg。
劑量宜從小到大,可減少不良反應(yīng)的發(fā)生。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
[劑型與規(guī)格]片劑:2mg/片,10mg/片。
氯哌噻噸癸酸酯注射液:100mg/ml,200mg/ml.
禁用慎用:
嚴(yán)重肝、腎、心功能損害者、癲癇史者、孕婦及昏迷狀態(tài)者、酒精中毒、巴比妥類及阿片中毒者禁用。
不良反應(yīng):
用藥早期可見嗜睡、錐體外系反應(yīng),長(zhǎng)期使用偶見遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。此外、還可有眩暈、尿潴留、體位性低血壓及一過性肝功能損害。
相互作用:
同氟哌噻噸。
大劑量能增加乙醇、巴比妥類及其他中樞抑制藥的作用。能阻斷胍乙啶的降壓作用,還能減弱左旋多巴和腎上腺素類藥物的作用。與甲氧氯普胺和哌普嗪合用可增加錐體外系癥狀的發(fā)生。
- · 氯哌噻噸使用方法