藥理：

　　藥效學(xué)

　　①升壓：主要是一種直接作用的擬交感胺類藥，作用于周圍血管的α腎上腺素受體，引起血管收縮，使收縮壓及舒張壓均升高。②抗心律失常：靜注大量時(shí)血壓升高可經(jīng)迷走神經(jīng)的頸動(dòng)脈竇調(diào)整反射，使心率減慢。③對(duì)心臟及中樞神經(jīng)系統(tǒng)無明顯興奮作用；可使腎血流量減少，其強(qiáng)度與去甲腎上腺素相等。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　靜注后1～2分鐘內(nèi)起效，作用持續(xù)5～15分鐘；肌注后15～20分鐘起效，持續(xù)1～1.5小時(shí)。

　　適應(yīng)癥：

　?。?）知高血壓，用于治療在全身麻醉時(shí)發(fā)生的低血壓，并可防止心律失常的出現(xiàn)，也可用于椎管內(nèi)阻滯所誘發(fā)的低血壓，但有減低心排血量之可能。

　　（2）用于中止陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的發(fā)作。

　　用法用量：

　　1.成人常用量①升壓，肌內(nèi)注射，輕度低血壓時(shí)給5—10mg，一般可用10—15mg，椎管內(nèi)阻滯中脊神經(jīng)阻滯的上界較低時(shí)用10mg，較高時(shí)用15—20mg；靜注用3—5mg緩慢注入；②抗心律失常，10mg靜脈緩緩注入。

　　2.極量肌內(nèi)注射一次量不超過20mg，一日不超過60mg.靜脈注射一次量不超過10mg.

　　[制劑與規(guī)格]鹽酸甲氧明注射液（1）1ml：10mg（2）1ml：20mg

　?。?）一般用肌注，每次10-20mg，每30分至2小時(shí)一次。（2）對(duì)急癥，緩慢靜注一次5-10mg，靜注后繼續(xù)肌注15mg，以為維持較長(zhǎng)藥效。（3）對(duì)室上性心動(dòng)過速，用10-20mg，以5%葡萄糖液100ml稀釋作靜滴。也可用10mg加入5%葡萄糖液20ml中緩慢靜注，當(dāng)發(fā)現(xiàn)心律突然減慢應(yīng)停注。（4）對(duì)心肌梗塞的休克病例，開始肌注15mg，繼以60mg溶于500ml葡萄糖液中靜滴，每分不超過20滴。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　禁用慎用：

　?。?）交叉過敏反應(yīng)，對(duì)其他擬交感胺類藥不能耐受者對(duì)本品也可能不耐受。

　　（2）妊娠時(shí)本品作用在人體研究尚不充分，但在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中用了相當(dāng)于臨床用量，即可引起子宮血流量減少，胎仔心率減慢，胎仔缺氧。二氧化碳蓄積過多與代謝性酸中毒。

　?。?）本品是否排人乳汁未定，但人體應(yīng)用未發(fā)生問題。

　?。?）本品在小兒應(yīng)用未經(jīng)充分研究，但未發(fā)生問題。

　?。?）因可使心排血量減少，老年入應(yīng)慎用。

　　（6）下列情況應(yīng)慎用：①酸中毒或缺氧時(shí)本品的療效可能減弱，故須先予糾正；②在嚴(yán)重動(dòng)脈粥樣硬化患者可減少心排血量，對(duì)冠心病不利；③心臟病患者的外周血管阻力增加，后負(fù)荷增高，可以引起或加重心力衰竭；④促使嚴(yán)重高血壓患者血壓更高；⑤甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)時(shí)，可加重循環(huán)負(fù)擔(dān)；⑥嗜鉻細(xì)胞瘤患者可頓時(shí)出現(xiàn)高血壓危象；⑦過量時(shí)可誘發(fā)外周血管或腸系膜血管血栓形成，組織缺血導(dǎo)致梗塞范圍擴(kuò)大。

　　甲亢及嚴(yán)重高血壓禁用。

　　給藥說明：

　?、俦酒凡荒芴娲萘?，休克或低血壓時(shí)如有血容量不足，應(yīng)糾正補(bǔ)充后再給本品；②為了防止椎管麻醉期間低血壓，應(yīng)在麻醉前先肌注本品，如擬多次反復(fù)肌注，應(yīng)在前次注射后15分鐘作決定是否需要再次注藥；③緊急時(shí)靜注給藥后，仍須肌注本品維持療效，注射速度不宜過快，以免增加心肌負(fù)荷；④給藥后遇有嚴(yán)重心動(dòng)過緩，可用阿托品糾正。

　　給藥期間應(yīng)經(jīng)常測(cè)血壓，使血壓保持略低于正常水平；原來血壓正常者，收縮壓保持于10.7—13.3kPa（80～100mmHg），原來有高血壓者，收縮壓保持低于原來的收縮壓4.00—5.33kPa（30—40mmHg）。可能時(shí)監(jiān)測(cè)心律及心電圖。

　　不良反應(yīng)：

　　大劑量時(shí)有頭痛、高血壓、心動(dòng)過緩等，癥狀顯著時(shí)可用α受體阻滯藥（如酚妥拉明）降壓，阿托品可糾正心動(dòng)過緩。異常出汗、尿急感為罕見。

　　腎血管痙攣，劑量過大時(shí)有持續(xù)性血壓過高伴頭痛，心動(dòng)過速，惡心，嘔吐?？芍履I上腺素能作用，如肢體發(fā)涼、豎毛肌興奮及總想排尿。

　　相互作用：

　?。?）原先用α受體阻滯作用藥如酚妥拉明、酚芐明、妥拉唑林、吩噻嗪類、哌唑嗪、氟哌啶醇等后再給藥時(shí)，可部分拮抗本品的升壓效應(yīng)，同時(shí)作用時(shí)效縮短。

　?。?）與局麻藥同用，可促使局部循環(huán)血流量減少，組織血供不足。

　?。?）與降壓藥或利尿藥同用，可使后者的降壓作用減弱。

　?。?）與洋地黃類藥同用，可能引起心律失常，須進(jìn)行心電圖監(jiān)測(cè)。

　?。?）與催產(chǎn)素同用，可使血壓劇烈升高。

　?。?）與麥角胺同用，可引起周圍血管缺血及壞疽，應(yīng)禁用。

　?。?）與胍乙啶同用，可使本品的升壓作用增效。

　?。?）與左旋多巴同用，可致心律失常，故本品用量宜小。

　?。?）用三環(huán)類抗抑郁藥后5—7天內(nèi)用本品可致高血壓、心動(dòng)過速、心律失常與高熱。

　?。?0）與硝酸酯類同用，彼此固有的效應(yīng)均抵消。

　?。?1）與利血平同用，后者的降壓作用減弱。

　?。?2）與甲狀腺激素同用，使二者的作用均增強(qiáng)。