
理化特性:
本品為淡琥珀色稍帶黏性的液體。
藥理作用:
本品為氟哌啶醇的長(zhǎng)效酯類化合物,在體內(nèi)水解為氟哌啶醇而發(fā)揮作用??咕癫∽饔门c其阻斷腦內(nèi)多巴胺受體,并可促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化有關(guān)。阻斷錐體外系多巴胺的作用較強(qiáng),鎮(zhèn)吐作用亦較強(qiáng),但鎮(zhèn)靜、阻斷(-腎上腺素受體及膽堿受體作用較弱。
『藥代動(dòng)力學(xué)』
深部肌內(nèi)注射后迅速水解為氟哌啶醇,于4~11天達(dá)峰值,重復(fù)給藥2~3個(gè)月,血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),t1/2約3周,主要經(jīng)肝臟代謝。大約22%由膽汁排出,約20%可重吸收進(jìn)入肝腸循環(huán),約40~60%經(jīng)糞便排出,約30~40%經(jīng)尿排泄,體內(nèi)消除緩慢。
適應(yīng)癥:
急、慢性精神病的維持治療。
用法用量:
肌內(nèi)注射,一次50mg-100mg,每2-4周注射一次。
注意事項(xiàng):
1.下列情況時(shí)慎用:(1)嚴(yán)重心臟病。(2)藥物引起的急性中樞神經(jīng)抑制。(3)癲癇。(4)肝腎功能不全。(5)青光眼。(6)甲亢或毒性甲狀腺腫。(7)肺功能不全。(8)尿潴留。
2.治療期間應(yīng)定期檢查血常規(guī),尤其是白細(xì)胞計(jì)數(shù),肝功能及心電圖。3.注射液顏色改變或有沉淀時(shí)禁止使用。4.本品不能靜脈注射。5.長(zhǎng)期大量在同一部位注射時(shí),肌肉可出現(xiàn)硬結(jié),應(yīng)注意更換注射部位。
『禁忌癥』
基底神經(jīng)節(jié)病變,帕金森病,嚴(yán)重中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者,骨髓抑制,青光眼,重性肌無(wú)力及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
『兒童用藥』
慎用。
『妊娠及哺乳期婦女用藥』 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
慎用。
『老年患者用藥』
慎用。
不良反應(yīng):
1.錐體外系反應(yīng)較重且常見(jiàn),急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發(fā)生,出現(xiàn)明顯的扭轉(zhuǎn)痙攣,吞咽困難,靜坐不能及類帕金森病。在減量或應(yīng)用抗膽堿藥時(shí)可減輕或消失。
2.可出現(xiàn)口干、視物模糊、乏力、便秘、出汗等。
3.可引起血漿中泌乳素濃度增加,可能有關(guān)的癥狀為:溢乳、男子女性化、乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。
4.少數(shù)病人可能引起抑郁反應(yīng)。
5.少見(jiàn)不良反應(yīng)有低血壓、白細(xì)胞減少、肝功能異?;蛐碾妶D異常。
6.偶見(jiàn)過(guò)敏性皮疹及惡性癥狀群。
7.注射局部不適、疼痛或硬結(jié)。
過(guò)量處理:
藥物過(guò)量可出現(xiàn)高熱反應(yīng)、心電圖異常、白細(xì)胞減少及粒細(xì)胞缺乏。應(yīng)視病情采取相應(yīng)的對(duì)癥治療及支持療法。
相互作用:
1.與乙醇和其他中樞神經(jīng)抑制藥合用,中樞神經(jīng)抑制增強(qiáng)。
2.與苯丙胺合用,可降低后者的作用。
3.與巴比妥或其它抗驚厥藥合用時(shí),可改變癲癇的發(fā)作形式,但不能使抗驚厥藥增效。
4.與抗高血壓藥物合用時(shí),可產(chǎn)生嚴(yán)重低血壓。
5.與抗膽堿藥物合用時(shí),有可能使眼壓增高。
6.與腎上腺素合用,由于阻斷了α-腎上腺素受體,使β受體的活動(dòng)占優(yōu)勢(shì),可導(dǎo)致血壓下降。
7.與鋰鹽合用時(shí),需注意觀察神經(jīng)毒性與腦損傷。
8.與甲基多巴合用,可產(chǎn)生意識(shí)障礙、思維遲緩、定向障礙。
9.與卡馬西平合用,本品的血藥濃度可降低,效應(yīng)減弱。
儲(chǔ)藏:
遮光,密閉,在陰涼處保存。
劑型規(guī)格:
1ml:50mg(按氟哌啶醇計(jì))