藥理：

　　本品是一種破壞細胞復制的二氟核苷類抗代謝物抗癌藥，是去氧胞苷的水溶性類似物，對核糖核苷酸還原酶是一種抑制性的酶作用物的替代物，這種酶在DNA合成和修復過程中，對所需要的脫氧核苷酸的生成是至關重要的。

　　本品可摻入核苷酸三磷酸，在伸長的DNA鏈末端進入DNA，然后再結合另一個脫氧核苷酸，產(chǎn)生一種掩蔽性的鏈終止作用、從而使DNA不能發(fā)生聚合反應。這種作用產(chǎn)生的細胞死亡具有預定程序化的細胞死亡或細胞凋亡（apoptosis）的形態(tài)學和生理學特征。

　　本品與能破壞DNA的療法（包括放射療法、鉑類藥物、異環(huán)磷酰胺、長春地辛和絲裂霉素C）聯(lián)用具有協(xié)同細胞毒作用。

　　吉西他賓是一種新的抗代謝性抗腫瘤藥，對人白細胞、某些鼠固體瘤和人腫瘤異種移植有較好的抑制作用。

　　對人體癌MX-1，LX-1和CX-1的抑制作用良好，而用在VCR5，HCL及GC3人結腸癌時腫瘤生長被完全抑制。而阿糖胞苷對這些人、鼠腫瘤模型中的大多數(shù)沒有作用。

　　本品細胞試驗研究的結論是：吉西他賓通過自身強化機能增強其細胞毒性作用，這種自身機能的基本方式是作用于核糖核苷酸還原酶、脫氧胞嘧啶核苷單磷酸脫氨酶、脫氧胞嘧啶核苷激酶及DNA合成過程。

　　藥動學

　　藥動學研究第一階段：32例病人靜滴吉西他賓，每周30分鐘，為期3周，劑量10～790mg/平方米。劑量與最大血漿藥物濃度有極大相關性，靜滴停止后，血漿藥物濃度立即迅速減少，1小時后低于檢測限。吉西他賓的消除符合二室模型，消除末期為一室消除，t_1/2達20小時以上，活性代謝產(chǎn)物為5，-三磷酸吉西他賓。二室代謝，α相t_1/2為3分鐘，β相t_1/2為4.8小時，劑量為35～350mg／（平方米·30min）時隨吉西他賓劑量增加，代謝水平增加，相應的血濃為3～25μmol/L。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　　適應癥：

　　本品適用于治療不能手術的晚期或轉移性胰腺癌及治療局部進展性或轉移性非小細胞肺癌。

　　用法用量：

　　靜脈注輸本品1000～1250mg／平方米，每周1次，連用3周后停藥1周。本品可與放射治療及鉑類藥物、異環(huán)磷酰胺、長春地辛及絲裂霉素C聯(lián)合應用。

　　[制劑與規(guī)格]注射劑：每支含本品0.5g，1.0g

　　不良反應：

　　輕微，包括短暫的流感樣癥狀、昏睡、不適、腳水腫、中性白細胞減少、血小板減少、肝酶升高、惡心、嘔吐等，均為一般程度，可以耐受。

　　血液學毒性對白細胞為1％，血小板為0.20％。需住院的并發(fā)癥發(fā)生率低。