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2008-07-13 16:09 來源:
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  藥理:

  本品為口服抗腫瘤藥,屬嘧啶類抗代謝藥,系氟尿嘧啶潛型衍生物,口服后從腸道迅速吸收,在體內(nèi)緩緩釋出氟尿嘧啶,借氟尿嘧啶的抗代謝作用而發(fā)揮抗腫瘤作用。本品口服后有效血藥濃度較氟尿嘧啶靜注長久??沽鲎V廣,治療指數(shù)高,對多種實驗?zāi)[瘤有較好的抗腫瘤作用。臨床上對胃癌、結(jié)直腸癌乳腺癌有一定療效,尤以結(jié)直腸癌的有效率較為突出。

  藥動學(xué)

  本品大鼠口服后主要經(jīng)十二指腸及小腸上部吸收。本品和中間代謝產(chǎn)物以及氟尿嘧啶的血濃度,在給藥后1h達峰值,隨后緩緩下降。組織內(nèi)分布以胃、膀胱、腎臟、肝臟、肺以及小腸濃度較高,向腦內(nèi)移行較少。48h內(nèi)尿中排出約80%,糞中排出約1%。癌癥患者口服5~15mg/kg后,本品和其中間代謝產(chǎn)物以及氟尿嘧啶的血藥濃度均隨給藥量而增加,給藥后2~4h達峰值,以后緩慢下降。

  適應(yīng)癥:

  本品主要用于治療消化道癌癥(胃癌、結(jié)直腸癌)及乳腺癌。

  用法用量:

  口服,每日600~800mg,分2~4次。

  用藥期間出現(xiàn)下肢乏力、步行搖晃、說話不清、頭暈麻木、站立不穩(wěn)和健忘等癥狀時宜及時停藥,以免演進為白質(zhì)腦病。

  [劑型與規(guī)格]片劑:50mg/片(100片/瓶)。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

  禁用慎用:

  本品對大鼠有致畸作用,孕婦應(yīng)權(quán)衡利弊慎用。對小兒用藥的安全性尚未確立。

  慎用于營養(yǎng)狀況差或有肝病、腎病的患者,肝、腎功能不全者宜減量。

  給藥說明:

  用藥期間出現(xiàn)下肢乏力、步行搖晃、說話不清、頭暈麻木、站立不穩(wěn)和健忘等癥狀時宜及時停藥,以免演進為白質(zhì)腦病。

  不良反應(yīng):

  偶有引起白質(zhì)腦病可能,出現(xiàn)言語、步行、意識、知覺等障礙及記憶力下降,需鎮(zhèn)加觀察。造血系抑制不明顯,消化道反應(yīng)可有食欲不振、惡心嘔吐等。有時有腹瀉、口炎、腹部不適感等。偶可致肝、腎功能異常,部分病例有尿頻、尿急、尿痛,尿頻是由于其一種中間代謝產(chǎn)物刺激腦干排尿反射中樞所致;少數(shù)患者可有明顯熱感,亦系本品及其中間代謝產(chǎn)物刺激視束前野的溫覺中樞所引起。藥疹偶見。

  相互作用:

  給藥后攝取乙醇性飲料可引起腦貧血樣癥狀及意識模糊。

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