藥理：

　　為血管擴(kuò)張藥，有直接擴(kuò)張血管作用。其藥理與桂利嗪（腦益嗪）相似，此外它對(duì)注意力減弱、記憶力障礙、易激動(dòng)以及平衡功能障礙、眩暈等均有一定療效。

　　[桂利嗪藥理]對(duì)血管平滑肌有直接擴(kuò)張作用，能顯著地改善腦循環(huán)及冠脈循環(huán)，據(jù)報(bào)告還有防止血管脆化的作用。

　　[藥理作用]本品為桂利嗪的二氟衍生物，其作用與桂利嗪基本相同，但作用產(chǎn)生較迅速，維持時(shí)間較長(zhǎng)，強(qiáng)度為桂利嗪的2.7倍。其藥理作用：①能長(zhǎng)期地強(qiáng)烈抑制各種藥物或血管收縮物質(zhì)引起的與鈣有關(guān)的血管平滑肌收縮，這種作用具有一定選擇性，在基底動(dòng)脈、椎動(dòng)脈和頸內(nèi)動(dòng)脈抑制作用最強(qiáng)。因此，本品能顯著增加小腦皮質(zhì)血流以及大腦皮質(zhì)血流，阻斷復(fù)蘇時(shí)腦血管阻力的上升。②能預(yù)防其他細(xì)胞因鈣超負(fù)荷引起的損害。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，本品能增加腦對(duì)純氧的耐受性，延長(zhǎng)細(xì)胞在低氧或缺氧后的存活時(shí)間。此外，本品還有抑制前庭神經(jīng)、抗組胺、抗驚厥、抗心律失常及抗5-羥色胺等多方面的作用。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　健康受試者1次口服后2～4h血漿濃度達(dá)高峰，長(zhǎng)期口服血漿濃度逐日增加，于5～6周后達(dá)穩(wěn)定水平。表觀分布容積為43.2L／kg，半減期為18日，能在脂肪組織及骨骼肌中蓄積，其濃度高出血藥濃度，清除率為350～450ml／min.本品能少量進(jìn)入腦中，也能通過(guò)胎盤(pán)屏障或從乳汁中分泌。本品絕大多數(shù)經(jīng)肝代謝，90％與血漿蛋白結(jié)合，主要為α和β蛋白，約9％存在于血細(xì)胞中，血漿中僅0.8％以原形存在。健康受試者頓服30mg，48h原藥由尿排出低于0.1％，由糞排出低于0.5％。

　　適應(yīng)癥：

　　主要用于腦血管功能障礙，可明顯改善其引起的各種主客觀癥狀，包括頭痛、思想不集中、心情抑郁、睡眠紊亂及眼震電流圖異常者。對(duì)腦血管性癡呆、腦小血管病變所致腦器質(zhì)性綜合征也有一定的療效。另外，本品也對(duì)眩暈，包括周?chē)?、中樞性眩暈均有治療作用；?duì)前庭性眩暈及眼球震顫也有效。本品還對(duì)偏頭痛有明顯療效，可減少發(fā)作次數(shù)，但對(duì)發(fā)作時(shí)的程度及持續(xù)時(shí)間無(wú)明顯改善?？捎糜谥委熾y治性癲癇伴智力遲鈍的兒童。另外，氟桂利嗪還可用于腦復(fù)蘇的搶救，以改善再灌注期血管阻力之增高。

　　典型（有先兆）或非典型（無(wú)先兆）偏頭痛的預(yù)防性治療。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　由前庭功能紊亂引起的眩暈的對(duì)癥治療。

　　用法用量：

　　口服，一般一日一次2丸，睡前服。開(kāi)始用量每日早晚各服2丸。

　　[用法及用量]口服初始劑量為20mg，于睡前服用。嚴(yán)重者劑量可加倍。因半減期較長(zhǎng)，為避免嗜睡，一般采用10mg，每晚口服。不良反應(yīng)嚴(yán)重者可減至每日5mg.

　　出現(xiàn)精神呆滯與椎體外系癥狀者應(yīng)立即停藥。

　　本品生效較慢，常需服用后1～2個(gè)月才逐漸發(fā)揮最大效果。

　　本品不宜用含乙醇類飲料沖服。

　　[劑型與規(guī)格]膠囊劑：5mg／丸。

　　[商品名]西比靈，Sibelium（西安楊森制藥有限公司）。

　　[用法及用量]

　　1.偏頭痛的預(yù)防性治療

　　-起始劑量：對(duì)于65歲以下患者開(kāi)始治療時(shí)可給予每晚10mg，65歲以上患者每晚5mg.如在治療中出現(xiàn)抑郁、錐體外系反應(yīng)和其它無(wú)法接受的不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥。如在治療2個(gè)月后未見(jiàn)明顯改善，則應(yīng)視為病人對(duì)此藥無(wú)反應(yīng)，也應(yīng)停止用藥。

　　-維持治療：如果療效滿意，患者需維持治療時(shí)，應(yīng)減至每周給藥五天（劑量同上）。但即使預(yù)防性維持治療的療效顯著，且可被很好耐受，在治療6個(gè)月后也應(yīng)停藥，只有在復(fù)發(fā)時(shí)才應(yīng)重新服藥。

　　2.眩暈

　　每日劑量應(yīng)與上相同，但應(yīng)在控制癥狀后及時(shí)停藥，初次療程通常少于2個(gè)月。如果治療慢性眩暈癥一個(gè)月或突發(fā)性眩暈癥二個(gè)月后癥狀未見(jiàn)任何改善，則應(yīng)視為患者對(duì)此藥無(wú)反應(yīng)，應(yīng)停藥。

　　禁用慎用：

　　孕婦應(yīng)避免使用。

　　雖無(wú)本品隨人乳分泌的資料，但用哺乳期狗做的實(shí)驗(yàn)證明西比靈可隨乳汁分泌，其乳汁濃度較血中更高，故服用本品的婦女最好不哺乳。本品禁用于有抑郁癥病史、巴金森氏病或其它錐體外系疾病癥狀的患者。

　　由于可能引起困倦，駕駛車(chē)輛或操縱機(jī)器者應(yīng)注意。

　　給藥說(shuō)明：

　　出現(xiàn)精神呆滯與椎體外系癥狀者應(yīng)立即停藥。

　　本品生效較慢，常需服用后1～2個(gè)月才逐漸發(fā)揮最大效果。

　　不良反應(yīng)：

　　有時(shí)出現(xiàn)嗜睡和疲憊，少數(shù)出現(xiàn)冷淡和無(wú)力。如有抑郁和錐體外系癥狀，應(yīng)停止用藥。偏頭痛預(yù)防中有體重增加的報(bào)導(dǎo)。

　　2894例單用或與其他藥合用的病例，嗜睡占7％；有虛弱感者1.7％，失眠少于1％。其次為頭痛、胃痛、惡心、口干及皮疹，減量或睡前服用可避免。少數(shù)患者用藥后出現(xiàn)體重增加。

　　最常見(jiàn)不良反應(yīng)為：瞌睡和疲憊，某些患者還可出現(xiàn)體重增加（或伴有食欲增加），（這些反應(yīng)常屬一過(guò)性的）。

　　長(zhǎng)期用藥時(shí)，偶見(jiàn)下列嚴(yán)重的不良反應(yīng)：

　　-抑郁癥，有抑郁病史的女性患者尤其易發(fā)生此反應(yīng)。

　　-錐體外系癥狀（如運(yùn)動(dòng)徐緩、強(qiáng)直、靜坐不能、口頜運(yùn)動(dòng)障礙、震顫等），老年人較易發(fā)生。

　　少見(jiàn)的不良反應(yīng)報(bào)道有：

　　胃腸道反應(yīng)：胃灼熱、惡心、胃痛。

　　中樞神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、焦慮。

　　其它：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。

　　相互作用：

　　與桂利嗪合并使用，不良反應(yīng)的發(fā)生率和程度更有加重的趨勢(shì)。

　　當(dāng)西比靈與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)定藥合用時(shí)可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的過(guò)度鎮(zhèn)靜作用。