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去氧孕烯使用方法

2008-07-13 15:45 來源:
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  藥理:

  為口服強效孕激素,沒有雄激素和雌激素活性。實驗證明,其孕激素活性較炔諾酮強18倍、較甲炔諾酮強1倍。最大特點是無雄激素作用。還可升高高密度脂蛋白(HDL):抗雌激素活性亦強于炔諾酮和左旋甲炔諾酮。具有顯著的排卵抑制作用,尚能改變宮頸粘液稠度、抑制子宮內(nèi)膜發(fā)育等。本品及其3-酮代謝物與子宮內(nèi)膜孕酮受體的親和力高于黃體酮和炔諾酮。

  [藥理作用]為口服高效孕激素,沒有雄激素和雌激素活性。其孕激素活性較炔諾酮強18倍,較甲炔諾酮強1倍,最大特點是無雄激素作用及不降低高密度脂蛋白(HDL),并具有抗雌激素活性。本品具有顯著的排卵抑制作用,并能改變宮頸粘液稠度,抑制子宮內(nèi)膜發(fā)育等。本品及主要代謝物3-酮孕烯與人體子宮肌層中的孕酮受體親合力高于孕酮、炔諾酮及利奈孕醇數(shù)倍。

  藥動學(xué)

  脫氧炔諾酮本身無活性,但進入內(nèi)臟和肝臟后,迅速而完全代謝為活性代謝物3-酮基-脫氧炔諾酮,其在口服后1~3小時達到最高血清濃度,清除半衰期約16小時。

  適應(yīng)癥:

  臨床用作避孕藥效果可靠,周期控制好,不降低HDL,有利于脂質(zhì)代謝,不增加體重,無雄性癥等副作用。

  主要用于防止妊娠。避孕效果可靠,周期控制好,不降低HDL,有利于脂質(zhì)代謝,不增加體重,無雄性癥等副作用。

  用法用量:

  口服,在月經(jīng)周期第1日開始,每日服復(fù)方去氧孕酮片1片,連服21日,然后停藥7日,第29日開始服下一周期的藥。

  [劑型與規(guī)格]復(fù)方去氧孕烯片劑:每片含去氧孕烯0.15mg,炔雌醇0.03mg。

  去氧孕烯雙相片:開始7日,每片含去氧孕烯0.025mg和炔雌醇0.04mg,繼后14日每片含相應(yīng)藥物0.125mg和0.03mg.

  采用EVA共聚配方制成的單根皮下埋植劑:含本品30mg,長35mm(每日釋藥30μg就能抑制排卵,預(yù)期有效避孕2年左右)。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

  禁用慎用:

  下列情況應(yīng)禁用:乳腺癌、生殖器官癌、肝功能異常或近期有肝病或黃疸史、深部靜脈血栓病、腦血管意外、高血壓、心血管病、糖尿病、高脂血癥、精神抑郁癥及40歲以上婦女。

  嚴重肝功障礙,血栓形成或栓塞,乳腺癌,子宮癌及哺乳期忌用。

  禁用于有妊娠期、阻塞性黃疸或有黃疸史者或妊娠期瘙癢病史者、哺乳期、乳腺癌或子宮癌、血栓形成和栓塞、鐮狀細胞性貧血、嚴重肝功能障礙、脂肪代謝障礙、有妊娠皰疹病史者、耳硬化癥及卟啉癥、腦血管或冠狀動脈疾病、未能確診的生殖器異常出血、肝臟腫瘤或肝癌。

  給藥說明:

 ?、僖话阍谒胺?,副反應(yīng)可減輕。②服藥前半期發(fā)生突破性出血,可每晚加服炔雌醇0.01mg,直到服完這周期為止;如出血發(fā)生在服藥后半期,可每日加服1片避孕藥,到停藥為止;如出血量似月經(jīng)量,則應(yīng)停藥按行經(jīng)對待。③在停藥7日內(nèi)仍未行經(jīng)時,可開始服下一周期的藥。④連服兩個周期未行經(jīng)者,應(yīng)查明閉經(jīng)原因,排除妊娠。⑤每日服用避孕藥時間應(yīng)相同,以免血藥濃度波動大,影響避孕效果。

 ?。?)出現(xiàn)下列癥狀時應(yīng)停藥:懷疑妊娠、血栓栓塞病、視覺障礙、原因不明劇烈性頭痛或偏頭疼、出現(xiàn)高血壓、肝功能異常、精神抑郁、缺血性心臟病等。

 ?。?)嚴格按規(guī)定方法服藥,漏服藥不僅可發(fā)生突破性出血,還可導(dǎo)致避孕失敗。

  (3)要在醫(yī)務(wù)人員指導(dǎo)下服用,服藥期間,每年定期體檢,發(fā)現(xiàn)異常反應(yīng)則及時停藥。

 ?。?)服藥期限,以連續(xù)3—5年為宜,停藥觀察數(shù)月,體檢正常者,可再服用。

  吸煙會增加口服避孕藥引起嚴重心血管不良反應(yīng)的危險性,此危險性隨年齡增長和吸煙程度加劇(每天15支以上)而增加,35歲以上婦女更需注意。因此,使用口服避孕藥者不要吸煙。

  不哺乳婦女應(yīng)在產(chǎn)后4周開始服用,否則可以增加血栓栓塞疾病的危險。

  不良反應(yīng):

 ?、兕?a href="http://www.348239.com/jibing/zaoyun/" target="_blank" title="早孕" class="hotLink">早孕反應(yīng);表現(xiàn)為惡心、嘔吐、困倦、頭暈、食欲減退;②突破性出血(多發(fā)生于漏服時)、閉經(jīng)(少數(shù)停藥后仍繼續(xù)閉經(jīng));③精神壓抑、頭痛、疲乏;④體重增加;⑤面部色素沉著;⑥肝良性腺瘤相對危險性增高;⑦年齡大于35歲的吸煙婦女患缺血性心臟疾患危險性增加;⑧高血壓;⑨肝功能損害;⑩高劑量雌激素復(fù)方片增加血栓栓塞病的危險性。

  可有不規(guī)則出血,惡心,頭痛,閉經(jīng),乳房脹,乏力,抑郁。

  有突破性出血、閉經(jīng)、胃腸道不適、體重增加、乳房脹感、性欲異常、雄激素作用、乏力、頭痛、偏頭痛、視力模糊、抑郁、褐黃斑等。

  口服避孕藥的不良反應(yīng)是具有雄激素樣興奮作用,包括痤瘡、多毛癥和體重增加。而含脫氧炔諾酮的避孕藥很少有此不良反應(yīng),即使有,也只是影響體重增加。一個對照試驗表明口服含脫氧炔諾酮的避孕藥的婦女發(fā)生痤瘡54例,明顯較服含左炔諾孕酮的避孕藥減少。其它不良反應(yīng)包括頭痛、惡心、乳房觸痛、突破性出血等發(fā)生率也較低。

  相互作用:

 ?。?)影響避孕效果的藥物;①抗生素類藥抑制腸內(nèi)細菌繁殖,減少激素結(jié)合物的分解,減少腸肝循環(huán);②誘導(dǎo)肝藥酶的藥物如利福平、催眠和抗驚厥藥、解熱鎮(zhèn)痛藥;③三環(huán)類抗抑郁藥在肝臟與本品競爭共同的代謝酶。

 ?。?)與避孕藥合并應(yīng)用,藥效受影響的藥物;①降壓藥的降壓效果降低;②抗凝藥的抗凝效果降低;③降糖藥(如胰島素及口服降糖藥)控制糖尿病的療效降低;④三環(huán)類抗抑郁藥的效果增強。

  利福平、抗驚厥藥可使本品和炔雌醇活性降低。與炔雌醇伍用作為避孕藥。

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