藥理：

　　本品為第二代中樞性降壓藥。與可樂定不同，它與中樞咪唑啉Ⅰ1受體的親和力為前者的10倍，而與中樞α2受體的親和力僅為Ⅰ1受體的1／600?，F(xiàn)研究認(rèn)為中樞性降壓藥的降壓作用主要通過興奮Ⅰ1受體使交感神經(jīng)系統(tǒng)活性降低，兒茶酚胺釋放減少和腎素血管緊張素系統(tǒng)活性減低。中樞α2受體的興奮與鎮(zhèn)靜、口干等不良反應(yīng)有關(guān)。故本品降壓作用強(qiáng)于可樂定，不良反應(yīng)輕于可樂定，停藥后血壓逐漸恢復(fù)，不產(chǎn)生反跳。

　　藥動學(xué)

　　本品口服吸收迅速、完全，達(dá)峰時間為15～30min，吸收率為90％，無首過代謝，生物利用度為88％，表觀分布容積為1.83L/kg。本品大部分以原藥經(jīng)腎小管主動分泌后排出體外，總清除率為50L/h左右，消除半減期為2～3h.本品作用可維持24h，可能與它在腦內(nèi)濃集及與Ⅰ1受體長時間結(jié)合有關(guān)。飲食對本品藥動學(xué)影響不大，嚴(yán)重腎功能減退者消除減慢。

　　適應(yīng)癥：

　　本品適用于各期高血壓。療效約70％，與可樂定、硝苯地平、卡托普利、哌唑嗪等相同，但不良反應(yīng)少于可樂定，對血清電解質(zhì)、脂質(zhì)及葡萄糖代謝、肝腎功能均無明顯不良影響。故本品有望代替可樂定成為主要的中樞性降壓藥物。

　　用法用量：

　　口服，每次0.2mg，每日1～2次。每次劑量不超過0.4mg，每日劑量不超過0.6mg。腎功能減退者每次劑量不超過0.2mg.

　　[劑型與規(guī)格]片劑：0.2mg/片，0.4mg/片。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　禁用慎用：

　　病態(tài)竇房結(jié)綜合征、Ⅱ至Ⅲ度竇房或房室傳導(dǎo)阻滯、心動過緩（休息心率小于50次／min）、嚴(yán)重心律失常、充血性心力衰竭、不穩(wěn)定型心絞痛、嚴(yán)重肝、腎功能減退及血管神經(jīng)性水腫者禁用。孕婦、哺乳期婦女及兒童禁用。間歇性跛行、雷諾征、帕金森征、癲癇、青光眼及抑郁者慎用。

　　不良反應(yīng)：

　　一般較輕，主要有口干、鎮(zhèn)靜、頭痛、頭暈、睡眠障礙、水潴留等。

　　相互作用：

　　與其他降壓藥合用有協(xié)同降壓作用。能增強(qiáng)乙醇、鎮(zhèn)靜劑、安眠藥等的作用。妥拉唑啉有劑量依賴地抑制本品的作用。