
藥理:
本品是非氨酯類抗癲癇藥。結構與神經(jīng)遞質(zhì)的r-氨基丁酸(GABA)有關,但確切作用機制不明。
一種可能的機理為增加γ-氨基丁酸(GABA)的合成。另有研究表明加巴噴丁可作用于神經(jīng)細胞膜興奮性突觸的新的結合部位,但其結合部位尚未明確。
藥動學
加巴噴丁服藥后2至3小時可達峰濃度,繼續(xù)服藥后1至2天可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度,300mg劑量加巴噴丁生物利用度為60%。且隨劑量增加吸收逐漸減少。不受進食影響。
加巴噴丁不與人血漿蛋白和人血清蛋白結合,穩(wěn)態(tài)Vd約50L/kg.加巴噴丁靜脈給藥后其藥動學可用二室模型來很好地描述。αt1/2為0.1hr,βt1/2為0.6hr,γt1/2為5.3±0.7hr.在正常志愿者中腎清除率與總清除率相等,約為120~130ml/min,人體內(nèi)未發(fā)現(xiàn)其代謝產(chǎn)物。給予加巴噴丁單劑量25~300mg,其劑量與2小時血藥濃度呈線性關系。加巴噴丁與其它抗驚厥藥物無相互作用,既不影響安替匹林濃度,也不改變苯妥因濃度。
加巴噴丁沒有明確的治療劑量范圍,在對其劑量范圍的研究中,使用劑量達300mg/d時,最大血藥濃度約為4μg/ml,一次劑量200mg,最大濃度為1.97±0.12μg/ml.給予苯妥因維持劑量的病人按每次400mg加巴噴丁,一日三次,一星期后,最大血藥濃度為3.6~8.6μg/ml。
適應癥:
與其他抗癲癇藥合用治療成人的難治性癲癇。對于單純性部分發(fā)作和復合性部分發(fā)作更有效。
全身強直陣發(fā)性癲癇及癲癇小發(fā)作。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理
用法用量:
口服,初次劑量每日300mg,數(shù)日后可加至300mg,每日3次,最高劑量為1800mg~2400mg.
[劑型與規(guī)格]片劑:100mg/片,300mg/片,400mg/片。
[用法及用量]成年及青少年服用加巴噴丁起始劑量為600或900mg/d,繼續(xù)服藥2天后可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。
加巴噴丁每日維持劑量為600mg到800mg,每日分二次服。
禁用慎用:
腎功能不全患者劑量應調(diào)整。孕期婦女禁用此藥。
不良反應:
常見副作用有嗜睡、頭昏、共濟失調(diào)、乏力、體重減輕、眼球震顫等。副反應的發(fā)生率很低。長期服用常見有良性腫瘤。
- · 加巴噴丁使用方法