藥理：

　　藥效學(xué)

　　本品對麻風(fēng)桿菌有殺菌作用，抑制分枝桿菌的生長，易與其DNA結(jié)合，確切的機(jī)理尚不明。在控制紅斑結(jié)節(jié)性麻風(fēng)反應(yīng)時，本品具抗炎作用。

　　藥動學(xué)

　　麻風(fēng)患者口服吸收率個體差異大，約45～62％。由于藥物的高親脂性，主要沉著于脂肪組織和網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的細(xì)胞內(nèi)，被全身的巨噬細(xì)胞攝取，分布至腸系膜淋巴結(jié)、腎上腺、皮下脂肪、肝、膽、膽汁、脾、小腸、肌肉、骨和皮膚中。每日口服100mg和300mg，平均血藥濃度分別為0.7和1μg/ml.每日口服300mg，連續(xù)2個月或更長時間，血藥峰濃度為1.8～3.5μg/ml.反復(fù)給藥后的Ｔ_1/2β至少為70天?？诜蝿?00mg后，24小時后以原形及代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排泄僅微量，占0.01～0.41％。3天內(nèi)，約11～66％的藥物經(jīng)糞、膽汁排泄。少量由痰、皮脂、汗液排泄，乳汁中也含有藥物。

　　適應(yīng)癥：

　　抗分枝桿菌藥。為治療瘤型麻風(fēng)的選用藥，包括耐氨苯砜菌株所致的病例。為防止耐藥性的產(chǎn)生，本品可與一種或多種其他抗麻風(fēng)藥聯(lián)合應(yīng)用。本品也用于有紅斑結(jié)節(jié)性麻風(fēng)反應(yīng)的瘤型麻風(fēng)；如有神經(jīng)損害或皮膚潰瘍兇兆發(fā)生，可同時給予腎上腺皮質(zhì)激素。

　　用法用量：

　　1.耐氨苯砜的各型麻風(fēng)口服，一次50~100mg，一日1次，與其他一種或幾種抗麻風(fēng)藥合用。

　　2.伴紅斑結(jié)節(jié)麻風(fēng)反應(yīng)的各型麻風(fēng)有神經(jīng)損害或皮膚潰瘍兇兆者，每日口服100~300mg，有助于減少和撤除潑尼松（每日40~—80mg）。待反應(yīng)控制后，逐漸遞減至每日100mg.為使組織內(nèi)達(dá)到足夠的藥物濃度，用藥2個月后才逐漸減少潑尼松的用量。無神經(jīng)損害或皮膚潰瘍兇兆時，按耐氨苯砜的各型麻風(fēng)處理。

　　3.治療氨苯砜敏感的各型麻風(fēng)本品可與其他2種抗麻風(fēng)藥合用。如可能三藥合用至少2年以上，直至皮膚涂片查菌轉(zhuǎn)陰。此后，繼續(xù)采用一種合適的藥物。

　　4.成人每日最大量不超過300mg小兒劑量尚未確立。

　　[制劑與規(guī)格]氯法齊明膠囊（1）50mg（2）100mg

　　口服，麻風(fēng)?。阂蝗?.1g；麻風(fēng)反應(yīng)：開始每次0.1g，每日3次，以后視病情逐漸減量至一日0.1g。

　　禁用慎用：

　　孕婦：本品大劑量引起動物子代和胚胎植入率減少。藥物能透過胎盤，但未證實對人體具致畸性。

　　乳母：乳汁中含有藥物。因發(fā)現(xiàn)動物子代出生后3天其皮膚或脂肪組織色素減退，故不推薦乳母應(yīng)用本品。

　　以下情況需權(quán)衡利弊：①有胃腸疾患或胃腸疾患史、肝功能損害及對本品不能承受者；②用藥期間，病人出現(xiàn)腹部絞痛、惡心、嘔吐，腹瀉時應(yīng)減量、延長給藥間期或停藥。

　　其他：本品可引起膚色減退、味覺改變。

　　給藥說明：

　　致癌與致突變：長程用藥對動物的致癌試驗尚無報道；動物實驗未證實本品會致突變。

　?。?）應(yīng)與食物或牛奶同時服用。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　?。?）多種桿菌引起的麻風(fēng)在初治時，為防止耐藥性產(chǎn)生，本品應(yīng)與一種或多種其他抗麻風(fēng)藥物合用。

　?。?）治療伴紅斑結(jié)節(jié)麻風(fēng)反應(yīng)的瘤型麻風(fēng)時，如有神經(jīng)損害或皮膚潰瘍兇兆，本品可與腎上腺皮質(zhì)激素合用。

　　（4）多種桿菌性（界線型、界線-瘤型和瘤型麻風(fēng)）麻風(fēng)療程可持續(xù)2年，甚至終生給藥。

　?。?）每日劑量超過100mg時，在密切觀察下療程應(yīng)盡可能短。

　　本品可通過胎盤與進(jìn)入乳汁，使新生兒和哺乳兒皮膚染色。

　　不良反應(yīng)：

　?。?）本品很少引起脾梗塞、腸梗阻、胃腸道出血、嗜酸粒細(xì)胞性小腸炎、嚴(yán)重腹部綜合征。用藥后數(shù)周內(nèi)，75一100％患者皮膚上可見粉紅色或紅色至淡褐黑色的色素減退，停藥后數(shù)月或數(shù)年可消退，曾有報道2例患者繼皮膚色素減退后，因精神抑郁而自殺。

　?。?）出現(xiàn)以下情況需引起注意：較常見的有胃腸道反應(yīng)，皮膚色素減退；少見的有視力減退、胃腸道出血、肝炎或黃疸、繼發(fā)皮膚色素減退后的精神抑郁。

　?。?）持續(xù)出現(xiàn)以下情況需引起注意：較多見的有皮膚干、粗或鱗屑；少見或罕見的有食欲減退、味覺改變，暈眩、嗜睡，眼干燥、灼熱、癢、刺激感、光敏反應(yīng)，皮膚瘙癢。

　　可引起胃腸道反應(yīng)：惡心，嘔吐，食欲不振，腹脹，腹瀉。部分病人可有光敏反應(yīng)。本品可蓄積使皮膚角膜分泌排泄物染紅棕色。本藥可通過胎盤進(jìn)入乳汁，使新生兒和哺乳兒皮膚染色。