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泛昔洛韋使用方法

2008-06-25 09:14 來源:
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  藥理:

  本品為抗病毒藥噴昔洛韋(Penciclovir)的前體藥,和阿昔洛韋一樣,它也是鳥苷類似物,通過干擾病毒DNA聚合酶的活性抑制皰疹病毒DNA的合成。由于本品與阿昔洛韋激活的第一步是轉(zhuǎn)化成單磷酸鹽,而單磷酸鹽易被病毒的胸苷激酶催化而不易被人的酶催化,因此,這兩種藥幾乎對(duì)人體DNA無影響。

  體外研究表明本品的抗腫瘤譜與阿昔洛韋相似,均有良好的抗單純皰疹及水痘帶狀皰疹病毒活性,而且少數(shù)抗阿昔洛韋的病毒株對(duì)本品敏感。

  法昔洛韋是通過增大脂溶性來改善消化道吸收的口服前體藥。其側(cè)鏈羥基被乙酰化,鳥嘌呤6位被脫氧。本品由消化道吸收后,在酯酶及黃嘌呤氧化酶的作用下,最終在體內(nèi)被代謝為噴昔洛韋。

  本品口服吸收良好,在腸壁和肝臟中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)閲娢袈屙f,生物利用度約為80%。

  如同阿昔洛韋、噴昔洛韋一樣,本品可抑制Ⅰ和Ⅱ型單純疤疹病毒(HSV-Ⅰ和ⅡE)及水痘-皰疹病毒(VZV)。噴昔洛韋選擇性地在病毒感染細(xì)胞中活化,通過磷酸化成為三磷酸噴昔洛韋而抑制病毒DNA的合成和復(fù)制,在非感染細(xì)胞中并不影響DNA的合成,因?yàn)樗牧姿峄辉诓《靖腥镜募?xì)胞中。

  食物可使本品的吸收和轉(zhuǎn)化成噴昔洛韋的速度減慢,但不影響最終利用度。以噴昔洛韋的原形從尿中排泄。半衰期約為2.5小時(shí),但其細(xì)胞內(nèi)的半衰期約長(zhǎng)10~20倍。

  適應(yīng)癥:

  本品適用于急性帶狀皰疹,與阿昔洛韋一樣已被批準(zhǔn)作為這種疾病的治療藥物。由于水痘-帶狀皰疹病毒于休眠階段存在于人體內(nèi),許多病人在其后一生中,因?yàn)楸辉倩罨l(fā)生帶狀皰疹。

  用法用量:

  本品通常劑量為每8小時(shí)500mg,連用7日。治療應(yīng)當(dāng)在確診帶狀皰疹后盡快早期開始。在發(fā)疹48~72小時(shí)內(nèi)開始治療,更為有效。

  腎功能障礙病人,肌酐酸清除率為40~59ml/min者,每12小時(shí)500mg,肌酐酸清除率為20~39ml/min者,每24小時(shí)500mg。

  [制劑與規(guī)格]膠囊劑:每粒500mg    醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

  禁用慎用:

 ?。?)本品是否排人乳汁還不清楚,因此,應(yīng)視情況決定,或者停止哺乳,或者不服用本品。本品被分類為妊娠B類藥物。

 ?。?)本品大部分由尿中排泄,如同噴昔洛韋一樣,腎功能障礙患者應(yīng)減量。

  不良反應(yīng):

  最常見的不良反應(yīng)是頭痛(本品22%對(duì)安慰劑18%),惡心(13%對(duì)12%),腹瀉(8%對(duì)5%)和疲乏無力(4%對(duì)3%)。

  相互作用:

  與丙磺舒或其它明顯由腎小管主動(dòng)分泌排泄的藥物并用,可導(dǎo)致血藥濃度升高。

  本品在體內(nèi)首先代謝成噴昔洛韋再被醛氧化酶催化,此酶可潛在地增加本品同其它藥物代謝的相互作用(如奎寧,奎尼丁,甲氨碟呤)。

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