
藥理:
體內(nèi)給藥、體外試驗的結(jié)果表明噻氯匹定對二磷酸腺苷(ADP)誘導(dǎo)的血小板聚集有較強的抑制作用;它對膠原、凝血酶、花生四烯酸、腎上腺素及血小板活化因子等誘導(dǎo)的血小板聚集亦有抑制作用,但強弱不—。在人,服藥后24~48小時開始呈現(xiàn)抗血小板作用;3~5日后作用達(dá)高峰;停藥后作用仍可持續(xù)72小時。與乙酰水楊酸不同,它對ADP誘導(dǎo)的第Ⅰ相和第Ⅱ相聚集均有抑制作用;而且還有一定的解聚作用;它也可抑制血小板的釋放反應(yīng)。在缺血性心臟病、腦血管病的患者,它也呈現(xiàn)良好的抗血小板作用。它對各種實驗性血栓形成均有不同程度的抑制。它還可與紅細(xì)胞膜結(jié)合,降低紅細(xì)胞在低滲溶液中產(chǎn)生溶血傾向,可改變紅細(xì)胞的變形性及可濾性;可降低全血的粘滯度。其抗血小板作用機制尚不清楚。
口服吸收良好,1~3小時后血漿藥物濃度達(dá)峰值,一次口服500mg,峰濃度為0.6~0.8mg/L。一次口服250mg,一日2次,連服21日,其血漿濃度為0.9mg/L。在體內(nèi)大部被代謝,其2-酮代謝物的抗血小板作用比母體強5~10倍。T1/2為24~33小時。
適應(yīng)癥:
巳試用于以血小板功能為主導(dǎo)的一些疾病,對慢性血栓閉塞性脈管炎及閉塞性動脈硬化患者,可使癥狀改善,在心絞痛患者,療效報告不一,但如在急性心肌梗塞發(fā)作后12小時內(nèi)服用,其血小板壽期、心肌酶的活性均有改善;對近期發(fā)作的—過性腦缺血發(fā)作,效果優(yōu)于乙酰水楊酸和潘生丁。
用法用量:
口服,一日0.5g,分2次給藥,飯后服。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
[制劑與規(guī)格]片劑:每片含本品250mg.
禁用慎用:
因噻氯匹定能抗血小板的凝集,從而使出血時間延長,所以凡有凝血障礙或活動性病理性出血患者(如出血性消化潰瘍、顱內(nèi)出血)禁用本品。
血液病伴有出血時間延長者、對本品過敏者、白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥或粒細(xì)胞減少病史者禁用本品。
嚴(yán)重肝功損害患者也禁用本品。
服用本品常出現(xiàn)許多出血并發(fā)癥(如瘀斑、鼻出血、血尿、結(jié)膜出血、胃腸道出血、手術(shù)切口出血),因此對創(chuàng)傷、外科手術(shù)或可能有增加出血危險的病人,以及潰瘍病患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。
妊娠期最好避免使用。
不良反應(yīng):
偶見輕度的胃腸功能紊亂,如腹瀉、胃痙攣、消化不良、惡心;藥疹如紅斑、皮疹較常見;偶有血腫、齒齦出血;白細(xì)胞減少癥或粒細(xì)胞缺乏癥;有時伴有血小板減少癥,膽汁阻塞性黃疸及轉(zhuǎn)氨酶升高;還有嚴(yán)重再生障礙性貧血的報導(dǎo)。
相互作用:
本品避免同抗維生素K、肝素、阿司匹林及其它非甾體類抗炎藥合用。
避免與抗酸藥同服(抗酸藥可降低本品的吸改)。
甲腈咪胺類(如西咪替?。┛山档袜缏绕ザǖ那宄?0%。
噻氯匹定可降低環(huán)孢菌素A的效價。