理化特性：

　　本品為白色片。

　　藥理作用：

　　阿奇霉素系通過阻礙細菌轉肽過程，從而抑制細菌蛋白質的合成，體外試驗證明阿奇霉素對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，包括：

　　革蘭陽性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組B溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌、（-溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌）和其它鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對于耐紅霉素的革蘭陽性細菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。

　　革蘭陰性需氧菌：流感（嗜血）桿菌、副流感（嗜血）桿菌、卡他（摩拉）菌、不動桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、巴斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類志賀吡鄰單胞菌。

　　本品對下列革蘭陰性菌的活性視菌株而定，并需作敏感性測定：大腸埃希菌、傷寒沙門菌、腸肝菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。

　　厭氧菌：脆弱類桿菌、類桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。

　　性傳播疾病微生物：梅毒螺旋體、淋病奈瑟菌、杜克（嗜血）桿菌。

　　其他微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病體）、肺炎支原體、人型支原體、解脲支原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲、鳥分枝桿菌屬、彎曲菌屬、單核細胞增多性李斯德桿菌。

　　下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿（假單胞）桿菌。

　　作用機制與紅霉素相同，主要與細菌核糖體的50S亞單位結合，抑制依賴于RNA的蛋白合成。

　　『藥代動力學』

　　口服后迅速吸收，生物利用度為37%.單劑口服0.5g后，達峰時間為2.5～2.6小時，血藥峰濃度（Cmax）為0.4～0.45mg/L.本品在體內分布廣泛，在各組織內濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度高，前者能將阿奇霉素轉運至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期（t1/2b）為35～48小時，給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出，給藥后72小時內約4.5%以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結合率隨血藥濃度的增加而減低，當血藥濃度為0.02mg/ml時，血清蛋白結合率為15%；當血藥濃度為2mg/ml時，血清蛋白結合率為7%.

　　適應癥：

　　本品適用于敏感細菌所引起的下列感染

　　中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染；支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮膚和軟組織感染；沙眼衣原體所致單純性生殖器感染；非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染（需排除梅素螺旋體的合并感染）。

　　用法用量：

　　以阿奇霉素分散片治療感染疾病，服用前用水分散后口服直接吞服。其療程及使用方法如下：

　　成人：（1）沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1g。

　　（2）治療小兒咽炎、扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服（一日最大量不超過0.5g），連用5日。對其他感染的治療：總劑量1.5g，分三次服藥，一日1次服用本品0.5g.或總劑量相同，仍為1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　　注意事項：

　　（1）輕度腎功能不全患者（肌酐清除率＞40ml/分鐘）不需作劑量調整，但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應慎重。

　　（2）由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。

　?。?）如同其他抗生素制劑一樣，在本品療程中，應對非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象進行觀察。

　?。?）用藥期間如果發(fā)生過敏反應（如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應、Stcvous-Jonson綜合征及毒性表皮壞死等），應立即停藥，并采取適當措施。

　?。?）治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應采取相應治療措施，包括維持水、電解質平衡、補充蛋白質等。

　　『禁忌癥』

　　對阿奇毒素或其他任何一種大環(huán)內酯類藥物過敏者禁用。

　　『妊娠及哺乳期婦女用藥』

　　動物生殖毒性研究表明阿奇霉素穿過胎盤，但對胎兒無損害跡象，尚無本品在母乳中的分泌資料。在人的妊娠，哺乳期使用的安全性迄今尚未證實，故在妊娠或哺乳期婦女無適當選擇余地時才使用本品。

　　不良反應：

　　病人對本品的耐受性良好，不良反應發(fā)生率較低，因不良反應而中斷治療者約0.3%.不良反應中消化道反應占大多數(shù)，主要癥狀包括腹瀉（稀便）、上腹部不適（疼痛或痙攣）、惡心、嘔吐，偶見腹脹。一般為輕至中度。偶見肝氨基轉移酶可逆性升高，發(fā)生率與其它大環(huán)內酯類抗生素及青霉素類相似。

　　曾見一過性輕度中性粒細胞減少癥，但是否與阿奇霉素有關尚未證實。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　　過量處理：

　　如發(fā)生超量使用（尚未有報道），可進行洗胃或一般支持療法。

　　相互作用：

　?。?）不宜與含鋁或鎂的抗酸藥同時服用，后者可降低本品的血藥峰濃度的30%，但未見對總生物利用度的影響；必須合用時，本品應在服用上述藥物前1小時或服后2小時給予。

　　（2）與茶堿合用時能提高后者在血漿中的濃度，應注意檢測血漿茶堿水平。

　　（3）與華法林合用時應注意檢查凝血酶原時間。

　?。?）與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：

　　地高辛：曾有報告，某些大環(huán)內酯類抗生素可降低地高辛的腸內代謝，因此在兩種藥物同用時，應注意地高辛血藥濃度有升高的可能性。

　　麥角胺或二氫麥角胺：急性麥角毒性，癥狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍（觸物感痛）。

　　三唑侖：通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。

　　細胞色素P450系統(tǒng)代謝藥一提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)已巴比妥、苯妥英的水平。

　　（5）與利福布汀合用會增加后者的毒性。

　　儲藏：

　　密封，在陰涼干燥處保存。

　　劑型規(guī)格：

　?。?）0.125g（12.5萬單位）（2）0.25g（25萬單位）