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胍那決爾使用方法

2008-06-25 16:53 來源:
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  藥理:

  本品為口服有效的節(jié)后交感神經(jīng)阻滯劑,為二線抗高血壓藥,是能同時降低動脈血管舒張壓和收縮壓的降壓藥。其降壓機理是干擾交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素的釋放,也耗竭去甲腎上腺素的貯存。因而,當(dāng)腎上腺素能神經(jīng)沖動到達末梢時,不再有足量的介質(zhì)傳遞,交感收縮受抑制,平滑肌松弛,致使周圍血管壓下降,靜脈回流降低。試驗發(fā)現(xiàn)本品對立位降壓效應(yīng)大于仰臥位,收縮壓平均約下降1.3kPa,舒張壓降低0.47kPa.心率降低約5次/分。

  本品的降血壓作用是由于減少了全身血管阻力。如本品不與利尿藥合并使用,會出現(xiàn)體液潴留現(xiàn)象。

  本品不影響副交感神經(jīng)功能,也不影響中樞神經(jīng)系統(tǒng),對心輸出量幾無影響。

  本品口服后吸收良好,1.5~2小時后達血漿峰濃度,4~6小時內(nèi)產(chǎn)生最大的降壓效應(yīng)。在人體中分布很廣,蛋白結(jié)合率低于20%。

  本品不易進人中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

  本品經(jīng)肝臟代謝,約有1/2的口服劑量以原藥從尿中排出,在24小時內(nèi)約有85%的口服量從尿中排出。

  其半衰期約為10小時,個體差異性大。一次口服本品12.5~25mg,30~120分鐘內(nèi)出現(xiàn)抗高血壓作用,作用持續(xù)時間平均約9小時。

  適應(yīng)癥:

  不適于應(yīng)用噻嗪類利尿劑的高血壓患者。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

  用法用量:

  初始劑量為每天10mg,分2次服,再根據(jù)病情調(diào)整,大多高血壓病人每天需20~75mg,分2次服用,需要時可分3次或4次服用。本品最大劑量為一天400mg。

  長期服用本品會產(chǎn)生輕微的耐受性,這就需要增加每天的用藥劑量。

  [制劑與規(guī)格]片劑:10mg/片,25mg/片。

  禁用慎用:

  患嗜鉻細胞瘤、充血性心力衰竭的患者禁服。對此藥過敏者禁服。

  不良反應(yīng):

  最常見的副作用是直立性暈厥、暈厥、陽痿、射精障礙、腹瀉和瞌睡。在一項試驗中,30/276患者服用本品時因不良反應(yīng)而中斷治療(服用甲基多巴者32/271,因不良反應(yīng)而中斷治療)。

  本品產(chǎn)生直立性暈厥、暈厥、腹瀉和陽痿較多,而甲基多巴引起瞌睡較多。

  通過40名患者對本品與胍乙啶作了比較,服用胍乙啶時較常出現(xiàn)無力、頭暈和腹瀉;另一項較小規(guī)模研究認為,本品的不良反應(yīng)發(fā)生率比胍乙啶低。

  相互作用:

  不能同時服用單胺氧化酶抑制劑。

  動物研究表明,三環(huán)類抗抑郁藥、麻黃堿、吩噻嗪可能有逆轉(zhuǎn)本品的作用。

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