
藥理:
本品為苯并咪唑類衍生物,具有類似茶堿的抑制磷酸二酯酶的作用,有明顯的正性肌力和血管擴張作用。其正性肌力作用機制與雙吡啶或咪唑類衍生物略有不同,除抑制PDE-Ⅲ、增加細胞內(nèi)游離鈣濃度外,可直接作用于心肌超微結(jié)構,增加肌絲對Ca2+的敏感性,加強Ca2+與肌原蛋白的親和力,也可能有部分激動β受體的作用。其擴張血管作用持續(xù)時間比正性肌力作用要短,對容量血管的擴張作用較慢,但維持時間要長。本品可明顯改善血流動力學效應,使心輸出量、射血分數(shù),心臟指數(shù)增加,左室舒張末壓、肺動脈壓降低,偶爾可出現(xiàn)正性頻率作用,但并不使心肌氧耗量增加。
藥動學
口服后迅速吸收,1~2h達血漿峰值,1.5h后作用開始降低,5h后完全消失。有效血藥濃度為1.5μg/ml。靜注后5min生效,10min作用最強,可持續(xù)25min,消除半減期為50min.無快速耐受性。
適應癥:
適用于治療充血性心力衰竭。本藥反復應用無迅速失效現(xiàn)象。長期口服可使射血分數(shù)增加。
用法用量:
口服,每次50~200mg,每日3次。靜注,每次0.1~0.4mg/kg,繼之靜滴,滴速為0.35mg/min,每30min增加0.35mg/min,直至最大滴速為1.4mg/min為止,持續(xù)72h。
[劑型與規(guī)格]片劑:50mg/片。
注射劑:50mg/支。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理
禁用慎用:
原有肝、腎功能嚴重減退患者、孕婦、哺乳期婦女,小兒慎用。
給藥說明:
在應用本品期間,可不必停用原有的洋地黃和利尿藥。長期服用應定期觀察血小板及肝腎功能。治療期間應嚴密觀察心率、血壓、電解質(zhì)等變化,如應用大劑量時應密切注意不良反應。
不良反應:
可有視力模糊、一時性色盲、血小板減少癥和嚴重胃腸道反應。
相互作用:
本品與洋地黃合用,可增強其強心作用。與肼苯噠嗪合用,可使心臟指數(shù)增加。與硝異山梨醇合用,可增加本品活性。
- · 硫馬唑使用方法