食物中的膽固醇在腸黏膜吸收后與長鏈脂肪酸合成膽固醇酯，大部分膽固醇酯形成乳糜微粒，小量形成VLDL.內源性膽固醇在肝和小腸合成。乙酰輔酶A是合成膽固醇的基質，合成過程受羥甲基戊二酸單酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶催化、生成的膽固醇以脂蛋白的形式輸人體循環(huán)。膽固醇是生成細胞膜、類固醇激素、維生素D、膽酸鹽的主要成分。膽固醇形成膽固醇酯是以血漿中的HDL為底物在磷脂酰膽堿膽固醇酯酶（LCAT）催化下進行。磷脂酰膽堿膽固醇轉移酶（LCAT）由肝合成分泌入血，在其催化下磷脂酰膽堿分子中甘油2位上的脂肪酸轉移到膽固醇，形成膽固醇酯和溶血磷脂酰膽堿。高熱量、高脂、高飽和脂肪酸飲食促進膽固醇的合成。饑餓、低熱量飲食和肝吸收膽固醇較多時，抑制HMG-CoA還原酶活性從而減少膽固醇合成。飲食中含豐富不飽和脂肪酸可促進磷脂酰膽堿的合成，提高LCAT活性，生成較多膽固醇酯，食物中的纖維素可減少膽固醇吸收，阻止膽固醇肝腸循環(huán)的藥物可降低血漿膽固醇。