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阿糖胞苷的藥理作用及常見應(yīng)用

2019-03-31 13:55 來源:
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醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為了幫助各位考生更好地備考復(fù)習(xí)藥學(xué)職稱考試,專門整理了阿糖胞苷的藥理作用及常見應(yīng)用如下。

【藥理作用】

阿糖胞苷(cytarabine,AraC)在體內(nèi)經(jīng)脫氧胞苷激酶催化成二或三磷酸胞苷,進(jìn)而抑制DNA多聚酶的活性而影響DNA合成;也可摻入DNA中干擾其復(fù)制,使細(xì)胞死亡。S期細(xì)胞對(duì)之最敏感,屬周期特異性藥物。

【體內(nèi)過程】

因不穩(wěn)定醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理,口服易破壞。靜脈注射(5~10mg/kg)20分鐘后多數(shù)患者血中已測(cè)不到。主要在肝中被胞苷酸脫氨酶催化為無活性的阿糖尿苷,迅速由尿排出。

【不良反應(yīng)】

對(duì)骨髓的抑制可引起白細(xì)胞及血小板減少。久用后胃腸道反應(yīng)明顯。對(duì)肝功能有一定影響,出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高。

【臨床應(yīng)用】

治療成人急性粒細(xì)胞或單核細(xì)胞白血病的有效藥物。對(duì)實(shí)體瘤單獨(dú)應(yīng)用療效不滿意。

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