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頭孢菌素類(lèi)抗生素的構(gòu)效關(guān)系

(1)7位側(cè)鏈引入親脂性基團(tuán)，如苯環(huán)、噻吩、含氮雜環(huán)，并在3位引入雜環(huán)，可擴(kuò)大抗菌譜，增強(qiáng)抗菌活性。

(2)7位酰胺的α位引入親水性基團(tuán)-SO3H、-NH2、-COOH，可擴(kuò)大抗菌譜，得到廣譜頭孢菌素。該類(lèi)藥物對(duì)銅綠假單胞菌的外壁滲透性強(qiáng)。引入親水基團(tuán)不僅增加了口服吸收，還極大地改善抗菌活性和對(duì)酶的穩(wěn)定性。

(3)7β位引入順式-甲氧亞氨基-2-氨噻唑的側(cè)鏈可提高對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性。增強(qiáng)對(duì)革蘭陰性菌外膜的滲透，擴(kuò)大抗菌譜。甲氧亞氨基引入后，甲氧基可占據(jù)靠近β-內(nèi)酰胺羰基的位置，阻止酶分子對(duì)β-內(nèi)酰胺環(huán)的接近，而使藥物具有耐酶、廣譜的性質(zhì)。

(4)7位側(cè)鏈肟型的甲氧基改變?yōu)轸然?，可避免交叉過(guò)敏反應(yīng)（如將頭孢噻肟改造成頭孢他啶），且口服后血藥濃度高，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，具有良好的生物利用度。

(5)7位引入甲氧基可得到頭霉素類(lèi)抗生素，由于甲氧基的空間位阻作用，阻止內(nèi)酰胺環(huán)與酶分子接近，增加了藥物對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性。

(6)5位S用生物電子等排體-O-，-CH2-取代時(shí)，分別稱為氧頭孢菌素和碳頭孢烯類(lèi)。碳頭孢烯類(lèi)具有廣譜、耐酶、長(zhǎng)效的性質(zhì)。氧頭孢菌素類(lèi)抗菌活性強(qiáng)，對(duì)革蘭陰性菌作用顯著，還改善了藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。

(7)3位改造，如乙酰氧甲基被-CH3、-Cl等基團(tuán)取代時(shí)可增強(qiáng)抗菌活性，并改善藥物在體內(nèi)的吸收分布和對(duì)細(xì)胞的滲透等藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。引入含酸性功能基的取代基，使蛋白結(jié)合力增強(qiáng)，半衰期長(zhǎng)，成為長(zhǎng)效抗生素，如頭孢曲松。引入含正電荷的季銨，正電荷增加對(duì)細(xì)胞膜的穿透力，并對(duì)β-內(nèi)酰胺酶顯示低親和性，為第四代頭孢菌素的特點(diǎn)。

(8)2位羧基是抗菌活性必需基團(tuán)，不能改變。利用前藥原理可制成酯，可改善口服吸收，在體內(nèi)迅速被非特異性酯酶水解而釋放出原藥發(fā)揮作用，延長(zhǎng)作用時(shí)間。

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