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醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)初級(jí)藥師:《答疑周刊》2016年第4期

2016-02-04 09:21 來(lái)源:
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問(wèn)題索引:

1.【問(wèn)題】老師,關(guān)于受體激動(dòng)劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容,不理解,也記不住。

2.【問(wèn)題】老師,能否幫忙區(qū)分一下毛果蕓香堿和阿托品對(duì)眼的作用?

3.【問(wèn)題】 老師,能否總結(jié)一下,各種麻醉藥的代表藥物以及其主要特點(diǎn)?

具體解答:

1.【問(wèn)題】老師,關(guān)于受體激動(dòng)劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容,不理解,也記不住。

【解答】親和力:藥物與受體結(jié)合的能力。不同藥物與受體的親和力不同。

內(nèi)在活性:或稱(chēng)效能,是指藥物激動(dòng)受體產(chǎn)生最大效應(yīng)的能力。具有內(nèi)在活性的藥物可以產(chǎn)生類(lèi)似遞質(zhì)激動(dòng)受體的效應(yīng)。激動(dòng)劑的內(nèi)在活性可能小于或等于1.【醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)】

激動(dòng)劑 完全激動(dòng)劑 有很大的親和力和內(nèi)在活性,能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng)。
部分激動(dòng)劑 具有一定的親和力,內(nèi)在活性低,與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)。即使?jié)舛仍黾樱膊荒苓_(dá)到完全激動(dòng)劑那樣的最大效應(yīng),與激動(dòng)劑合用,可因占據(jù)受體而能拮抗激動(dòng)劑的部分生理效應(yīng)。
拮抗劑 競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑 雖具有較強(qiáng)的親和力,能與受體結(jié)合,但缺乏內(nèi)在活性,結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng),同時(shí)由于占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)劑的效應(yīng),但可通過(guò)增加激動(dòng)劑濃度使其達(dá)到單用激動(dòng)劑時(shí)的水平。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)相同的受體,且其拮抗作用可逆,與激動(dòng)劑合用時(shí)的效應(yīng)取決于兩者的濃度和親和力。
非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑 非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與激動(dòng)劑雖不爭(zhēng)奪相同的受體,但它與受體結(jié)合后可妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結(jié)合;或非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑通過(guò)共價(jià)鍵作用與受體結(jié)合牢固,呈不可逆性,妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結(jié)合。不斷提高激動(dòng)劑濃度,也不能達(dá)到單獨(dú)使用激動(dòng)劑時(shí)的最大效應(yīng)。

2.【問(wèn)題】老師,能否幫忙區(qū)分一下毛果蕓香堿和阿托品對(duì)眼的作用?

【解答】1.毛果蕓香堿

直接激動(dòng)M膽堿受體,產(chǎn)生M樣作用,對(duì)眼和腺體的選擇性作用最明顯。

對(duì)眼睛的作用主要表現(xiàn)為縮瞳、降低眼壓和調(diào)節(jié)痙攣。

(1)縮瞳:可直接興奮瞳孔括約肌上的M受體,引起瞳孔縮小。

(2)降低眼壓:房水是由睫狀體上皮細(xì)胞分泌及血管滲出而產(chǎn)生,經(jīng)瞳孔流入前房,再經(jīng)前房角間隙的小梁網(wǎng)流入鞏膜靜脈竇,最后進(jìn)入血液循環(huán)。青光眼時(shí)房水回流障礙,導(dǎo)致眼壓升高。毛果蕓香堿可通過(guò)縮瞳作用,使虹膜向中心方向收縮,虹膜根部變薄,前房角間隙擴(kuò)大,房水易于通過(guò)小梁網(wǎng)及鞏膜靜脈竇而進(jìn)入循環(huán),房水回流通暢,使眼壓降低。

(3)調(diào)節(jié)痙攣:眼在視近物時(shí),通過(guò)晶狀體變凸而聚焦,使物體成像于視網(wǎng)膜,從而看清物體,為眼的調(diào)節(jié)作用。毛果蕓香堿興奮睫狀肌上的M受體,使睫狀肌的環(huán)形纖維向虹膜中心方向收縮,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增加,遠(yuǎn)距離物體不能成像于視網(wǎng)膜上而在視網(wǎng)膜前,視遠(yuǎn)物模糊,只能看近物。

2.阿托品【醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)】——競(jìng)爭(zhēng)性拮抗M受體。

對(duì)眼的作用與毛果蕓香堿相反,維持時(shí)間長(zhǎng)。

(1)散瞳:阻斷瞳孔括約肌的M膽堿受體,使環(huán)狀肌松弛,而瞳孔開(kāi)大肌保持原有張力,使其向外緣收縮,引起瞳孔散大。

(2)升高眼壓:由于瞳孔散大,虹膜退向外緣,虹膜根部變厚,使前房角間隙變窄,阻礙房水回流入鞏膜靜脈竇,房水積聚引起眼壓升高。因此,青光眼患者及眼壓拜高者禁用阿托品。

(3)調(diào)節(jié)麻痹:由于阿托品阻斷睫狀肌的M膽堿受體,使睫狀肌松弛而退向外緣,致使懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平,屈光度變小,近距離的物體聚焦成像于視網(wǎng)膜后,故視近物模糊、視遠(yuǎn)物清楚,這一作用稱(chēng)為調(diào)節(jié)麻痹。

3.【問(wèn)題】老師,能否總結(jié)一下,各種麻醉藥的代表藥物以及其主要特點(diǎn)?

【解答】主要特點(diǎn)如下表:【醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)】

吸入性麻醉藥 恩氟烷及異氟烷 誘導(dǎo)期短,蘇醒快,麻醉深度易于調(diào)整,肌肉松弛作用較好,不增加心肌對(duì)兒茶酚胺的敏感性,對(duì)呼吸道無(wú)明顯刺激,反復(fù)使用無(wú)明顯不良反應(yīng),是目前較常用的吸入性麻醉藥。
地氟烷 用于成年人全麻的誘導(dǎo)和維持,也可用于兒童的麻醉維持。麻醉誘導(dǎo)期可有呼吸道刺激。
七氟烷 麻醉誘導(dǎo)期短,深度易于控制,對(duì)心臟功能影響小,不刺激呼吸道。能增強(qiáng)和延長(zhǎng)非除極于兒童及成人誘導(dǎo)麻醉和維持麻醉。
氧化亞氮 主要用于誘導(dǎo)麻醉或與其他全身麻醉藥配伍應(yīng)用。
靜脈麻醉藥 硫噴妥鈉 脂溶性高,極易通過(guò)血-腦脊液屏障,誘導(dǎo)期很短,無(wú)興奮期。主要優(yōu)點(diǎn)是起效快,降低腦血流量、腦代謝和腦耗氧量,麻醉期不升高顱內(nèi)壓。臨床主要用于誘導(dǎo)麻醉、基礎(chǔ)麻醉。
氯胺酮 抑制丘腦和新皮質(zhì)系統(tǒng),選擇性阻斷痛覺(jué)沖動(dòng)的傳導(dǎo),同時(shí)又能興奮腦干及邊緣系統(tǒng)??梢鹨庾R(shí)模糊,短時(shí)記憶缺失,痛覺(jué)完全消失等,這種意識(shí)和感覺(jué)的分離狀態(tài)稱(chēng)之為分離麻醉。氯胺酮麻醉時(shí)對(duì)體表的鎮(zhèn)痛作用明顯,對(duì)內(nèi)臟的鎮(zhèn)痛作用差。適用于短時(shí)的體表小手術(shù)和燒傷清創(chuàng)、切痂、植皮等。
局麻藥 利多卡因 穿透力較強(qiáng)。局麻時(shí)間和效應(yīng)與藥液濃度有關(guān),對(duì)組織無(wú)刺激性,局部血管擴(kuò)張作用不明顯,加入血管收縮藥如腎上腺素,可延緩其吸收,延長(zhǎng)其作用時(shí)間。能穿透黏膜,可用于各種局麻方法。主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。
普魯卡因 對(duì)黏膜的穿透力弱,需注射給藥方可產(chǎn)生局麻作用。主要用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。
丁卡因 與普魯卡因相似。優(yōu)點(diǎn)是既有麻醉作用又有縮血管作用,能減少手術(shù)創(chuàng)面的出血。最常用于黏膜表面麻醉,也可用于傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。因其毒性大,一般不用于浸潤(rùn)麻醉。
布比卡因 酰胺類(lèi)局麻藥??捎糜诮?rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。

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