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脂質(zhì)體的基本概念和應(yīng)用

2017-01-21 16:47 來(lái)源:
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脂質(zhì)體的概念和應(yīng)用是主管藥師考試大綱的內(nèi)容,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編在此為大家搜集整理了一些相關(guān)復(fù)習(xí)內(nèi)容搭配例題,請(qǐng)廣大考生參考,如下:

1. 脂質(zhì)體

(1)定義:將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微型泡囊。也有人稱脂質(zhì)體為類脂小球或液晶微囊。類脂雙分子層厚度為約4nm.

(2)脂質(zhì)體的組成與結(jié)構(gòu):以磷脂為主要膜材并加入膽固醇等附加劑組成。雙分子層結(jié)構(gòu)

(3)脂質(zhì)體的兩個(gè)重要理化性質(zhì):

①相變溫度:由“膠晶”變?yōu)?ldquo;液晶”。在相變溫度時(shí),膜的流動(dòng)性增加,被包裹在脂質(zhì)體內(nèi)的藥物具有最大的釋放速率。

②荷電性表面荷電與其包封率、穩(wěn)定性、靶器官分布及對(duì)靶細(xì)胞作用有重要關(guān)系。

(4)脂質(zhì)體的特點(diǎn):靶向性和淋巴定向性、緩釋性、組織相容性與細(xì)胞親和性、降低藥物毒性、提高藥物的穩(wěn)定性

a靶向性和淋巴定向性:可被巨噬細(xì)胞作為外來(lái)異物而吞噬,可治療腫瘤和防止腫瘤擴(kuò)散轉(zhuǎn)移,以及肝寄生蟲(chóng)病、利什曼病等單核巨噬細(xì)胞系統(tǒng)疾病。

b緩釋性:將藥物包封成脂質(zhì)體,可減少腎排瀉和代謝。

c組織相容性與細(xì)胞親和性:因脂質(zhì)體是類似生物膜結(jié)構(gòu)的泡囊,有組織相容性與細(xì)胞親和性,并可長(zhǎng)時(shí)間吸附于靶細(xì)胞周圍。

d降低藥物毒性:脂質(zhì)體注射給藥后,主要在肝、脾、骨髓等單核-巨噬細(xì)胞較豐富的器官濃集,所以減少了對(duì)心臟、腎臟的毒性,對(duì)心、腎有較強(qiáng)毒性的藥物可制成脂質(zhì)體。

e提高藥物的穩(wěn)定性:有些口服易被胃酸、胃酶破壞的藥物,制成脂質(zhì)體后可受到脂質(zhì)體雙層膜的保護(hù)而提高體內(nèi)穩(wěn)定性和口服吸收的效果。

例:脂質(zhì)體的特點(diǎn)()

A 具有靶向性 B 具有緩釋性 C 具有細(xì)胞親和性與組織相容性

D 增加藥物毒性 E 降低藥物穩(wěn)定性

答案ABC

(5)制備脂質(zhì)體的材料:磷脂類、膽固醇

磷脂類包括卵脂、腦磷脂、大豆磷脂及其他合成磷脂。

膽固醇具有調(diào)節(jié)膜流動(dòng)性的作用,故可稱為脂質(zhì)體“流動(dòng)性緩沖劑”。

6)脂質(zhì)體的制備方法:注入法、薄膜分散法、超聲波分散法、逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法。此外制備脂質(zhì)體的方法還有復(fù)乳法、熔融法、表面活性劑處理法、離心法、前體脂質(zhì)體法、鈣融合法、加壓擠出法等。

7)影響脂質(zhì)體中藥物包封率的因素

類脂質(zhì)膜材料的投料比

脂質(zhì)體電荷的影響

脂質(zhì)體粒徑大小的影響

藥物溶解度的影響

制備容器的影響

8)脂質(zhì)體的作用機(jī)制和給藥途徑:

①脂質(zhì)體與細(xì)胞的相互作用過(guò)程可分為:吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合四個(gè)階段。

吸附:吸附是脂質(zhì)體作用的開(kāi)始,是普通物理吸附。

脂交換:脂質(zhì)體的脂類與細(xì)胞膜上脂類發(fā)生交換。

內(nèi)吞:內(nèi)吞作用是脂質(zhì)體的主要作用機(jī)制。

融合:指脂質(zhì)體的膜材與細(xì)胞膜的構(gòu)成物相似而融合進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),然后經(jīng)溶酶體消化釋放藥物。

②給藥途徑

脂質(zhì)體由與細(xì)胞膜成分相同的磷脂組成,可完全生物降解,一般無(wú)毒。可適用于多種給藥途徑。如:靜脈注射、肌內(nèi)與皮下注射、口服給藥、眼部給藥、肺部給藥、經(jīng)皮給藥、鼻腔給藥。 醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理

(9)脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)

形態(tài)與粒徑及其分布

滲漏率

包封率

磷脂的氧化程度

有機(jī)溶劑的殘留量

(10)脂質(zhì)體在藥學(xué)上的應(yīng)用

脂質(zhì)體可以作為抗腫瘤藥物、抗寄生蟲(chóng)藥物、抗菌藥物、抗結(jié)核藥物、激素類藥物、酶、解毒劑、免疫調(diào)節(jié)劑、遺傳基因等的載體。

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