藥物在體內(nèi)排泄的主要途徑是腎臟，還有膽、肺、唾液腺及汗腺等。多數(shù)藥物經(jīng)代謝后變?yōu)闃O性大的化合物排出體外，也有些藥物以原型排出體外，或部分以原型、部分以代謝物排泄。藥物在體內(nèi)的排泄途徑是主管藥師考試可能涉及的知識點(diǎn)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為您整理如下：

一、腎臟排泄

經(jīng)三種過程：腎小球過濾、腎小管被動(dòng)重吸收和腎小管主動(dòng)分泌。除與血漿蛋白結(jié)合的藥物外，游離的藥物及其代謝物都通過腎小球過濾進(jìn)入腎小管，進(jìn)入腎小管后，脂溶性大的藥物隨著濃度的增加可被腎小管重吸收進(jìn)入血液循環(huán)，使腎清除率減慢。這類藥物的腎清除率受尿pH與尿液流速的影響。極性高、水溶性大的藥能順序通過腎小管排泄。腎小管主動(dòng)分泌的藥物一般排泄較快。經(jīng)腎小管分泌的藥物有弱酸性藥物青霉素、速尿、丙磺舒和尿酸等與弱堿性藥物苯丙胺和奎寧等。經(jīng)腎小管分泌的同類藥物之間具有競爭性抑制作用，如丙磺舒抑制青霉素的排泄使其半衰期延長，藥理作用增強(qiáng)。藥物經(jīng)腎臟濃縮后可達(dá)尿中濃度很高，這是某些藥物治療泌尿道感染的依據(jù)，但也可由此導(dǎo)致腎毒性。

二、膽汁排泄

某些藥物經(jīng)肝臟代謝后向膽汁分泌。這些藥物自膽汁排泄百分比很大，且膽道內(nèi)濃度很高，有利于肝膽系統(tǒng)疾患的治療。這類藥物有利福平、四環(huán)素和紅霉素等。自膽汁排進(jìn)十二指腸的結(jié)合型藥物在腸中經(jīng)水解后被再吸收，形成肝腸循環(huán)，使藥物的作用明顯延長。

藥物的代謝和排泄統(tǒng)稱為藥物的消除過程。用以描述消除過程的重要藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)是半衰期 （t1/2）和清除率（CL）。半衰期是衡量藥物從體內(nèi)消除速度的動(dòng)力學(xué)參數(shù)醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)整理，指血漿中藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間，以時(shí)間為單位，如天、小時(shí)和分等。t1/2不僅提供關(guān)于藥物在體內(nèi)停留時(shí)間的直觀概念，它的實(shí)用價(jià)值還在于幫助人們確定重復(fù)給藥時(shí)適當(dāng)?shù)臅r(shí)間間隔以及計(jì)算多劑給藥中達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度所需要的時(shí)間。清除率是機(jī)體消除藥物速率的另一種表示方法，指單位時(shí)間內(nèi)有多大容積血漿所含的藥物被清除。單位是升/小時(shí)（L/h）或毫升/分（ml/min）。清除率是設(shè)計(jì)給藥方案的最重要參數(shù)之一。根據(jù)藥物的清除率和生物利用度，可以通過調(diào)整劑量和給藥間隔建立和維持所需要的穩(wěn)態(tài)血藥濃度。

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