關(guān)于執(zhí)業(yè)藥師考試的知識(shí)點(diǎn)“2023《藥二》重要考點(diǎn)：破壞DNA的抗生素”，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內(nèi)容：　　

一、機(jī)制

細(xì)胞周期“特異”性藥物（前4類里唯一）

——抑制處于增殖期的腫瘤細(xì)胞。

通過抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶而發(fā)揮細(xì)胞毒作用，造成不可逆的DNA鏈破壞，阻止DNA復(fù)制，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞凋亡。　　

二、作用特點(diǎn)

拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ抑制劑——喜樹堿、羥喜樹堿、伊立替康、拓?fù)涮婵担?/p>

拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ抑制劑——依托泊苷、替尼泊苷。

1.喜樹堿——消化道腫瘤（如胃癌、結(jié)直腸癌）、肝癌、膀胱癌和白血病。不足——毒性比較大——尿頻、尿痛、血尿。

2.羥喜樹堿——毒性降低，但依然不溶于水，微溶于或難溶于有機(jī)溶劑，給臨床應(yīng)用帶來困難——肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、頭頸部上皮癌、白血病。

3.伊立替康、拓?fù)涮婵?/p>

——引入親水基團(tuán)——水溶性，方便應(yīng)用。

拓?fù)涮婵怠〖?xì)胞肺癌。晚期轉(zhuǎn)移性卵巢癌經(jīng)一線化療失敗者。

4.依托泊苷、替尼泊苷——

①依托泊苷——小細(xì)胞肺癌化療——首選藥；化療指數(shù)較高，對(duì)單核細(xì)胞白血病有效，完全緩解率高。

②替尼泊苷——活性大于依托泊苷。脂溶性高，可以透過血-腦屏障——腦瘤首選藥。

三、典型不良反應(yīng)

1.常見——嘔吐、食欲減退；脫發(fā)；骨髓抑制；尿急、尿痛、血尿、蛋白尿。

2.（伊立替康）禁用于膽紅素＞1.5倍的患者。

3.伊立替康與神經(jīng)-肌肉阻滯劑之間存在相互作用。伊立替康具有抗膽堿酯酶活性，可延長琥珀膽堿、米庫氯銨的神經(jīng)-肌肉阻滯作用。

4.依托泊苷——含苯甲醇——禁用于兒童肌內(nèi)注射。

含有苯甲醇的藥物（已經(jīng)學(xué)過的）

1.多烯磷脂酰膽堿

2.胺碘酮

3.依托泊苷

4.生長激素

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