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藥效學即藥物效應動力學，是研究藥物對機體的作用及作用機制。

藥物對機體的作用是增強或減弱原有的功能，增強可以稱之為興奮或激動，如咖啡因興奮中樞，減弱者稱之為抑制或拮抗，如阿司匹林用于退熱。

藥物的作用機制是研究藥物如何與機體細胞結合而發(fā)揮作用的。大多數(shù)藥物的作用來自藥物與機體生物大分子之間的相互作用，這種相互作用引起了機體生理、生化功能的改變。機體的每一個細胞都有其復雜的生命活動過程，而藥物的作用又幾乎涉及與生命代謝活動過程有關的所有環(huán)節(jié)，因此藥物的作用機制十分復雜。已知的藥物作用機制涉及受體、酶、離子通道、核酸、載體、免疫系統(tǒng)、基因等。此外，有些藥物通過其理化作用(如抗酸藥)或補充機體所缺乏的物質而發(fā)揮作用。其中受體受體是一類介導細胞信號轉導的功能蛋白質，能識別周圍環(huán)境中某種微量化學物質，首先與之結合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)，觸發(fā)后續(xù)的生理反應或藥理效應。體內能與受體特異性結合的物質稱為配體，也稱第一信使。受體對相應的配體有極高的識別能力,受體均有相應的內源性配體，如神經遞質、激素、自體活性物質等。配體與受體大分子中的一小部分結合，該部位叫做結合位點或受點。

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