
2020年《藥學專業(yè)知識一》“第七章——藥效學”??键c(3)
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根據(jù)藥物與受體結(jié)合后所產(chǎn)生效應的不同,習慣上將作用于受體的藥物分為激動藥和拮抗藥(阻斷藥)2類。
激動藥:與受體有親和力又有內(nèi)在活性藥物。又可分為完全激動藥:對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性α=1;部分激動藥:與受體有親和力,但內(nèi)在活性較弱(α=0)。又可分之為部分拮抗藥、競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。
競爭性拮抗是激動藥與受體的結(jié)合是可逆的,競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭,與相同受體結(jié)合,可通過增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平,使激動藥的量-效曲線平行右移,但其最大效應不變。非競爭性拮抗時非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固地結(jié)合,不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變,阻止激動藥與受體正常結(jié)合。增加激動藥的劑量也不能使最大強度達到原來水平,使Emax下降。
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