
“藥物轉化的方式、步驟與意義”是執(zhí)業(yè)藥師考試的??贾R點,為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考,醫(yī)學教育網(wǎng)小編為大家整理出如下內容:
藥物的轉化過程一般分為兩個時相進行:
第Ⅰ時相是氧化(oxidation)、還原(reduction)、水解(hydrolysis)過程。
該過程可在藥物分子結構中引入或暴露出一些極性基團(如產生羥基、羧基、巰基、氨基等),使藥物藥理活性減弱或消失,稱為滅活(inactivation);但也有極少數(shù)藥物被轉化后才出現(xiàn)藥理活性,稱為活化(activation),如糖皮質激素潑尼松只有在體內還原為潑尼松龍后,才具有藥理活性。
第Ⅱ時相是結合(conjugation)過程。
該過程可使藥物分子結構中已暴露出來的極性基團與體內的其他化學成分(如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽等)以共價鍵結合,使藥物分子生成更易溶于水且極性更高的代謝物,以利于藥物的徹底消除。
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