根據(jù)藥物與受體作用情況對(duì)藥物進(jìn)行分類是經(jīng)常考的一個(gè)點(diǎn)。因?yàn)槎伎梢耘c受體結(jié)合，所以親和力都比較強(qiáng)，主要區(qū)分各類藥物的內(nèi)在活性、特點(diǎn)。

（1）藥物與受體相互作用的動(dòng)力學(xué)：藥物和受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)不僅要有親和力，還要有內(nèi)在活性，內(nèi)在活性用α表示，0≤α≤100%.完全激動(dòng)藥α＝100%，部分激動(dòng)藥α＜100%.

（2）藥物分類

由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，可通過(guò)增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的重要特征（上左圖）。

非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體形成比較牢固地結(jié)合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合。因此，增加激動(dòng)藥的劑量也不能使量效曲線的最大強(qiáng)度達(dá)到原來(lái)水平，使Emax下降（上右圖）。

例：

A.完全激動(dòng)藥

B.部分激動(dòng)藥

C.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

D.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥

E.反向激動(dòng)藥

1.對(duì)受體有很高的親和力但內(nèi)在活性不高（α＜1）的藥物屬于

2.對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性（α＝1）的藥物屬于

3.對(duì)受體親和力高、結(jié)合牢固，缺乏內(nèi)在活性（α=0）的藥物屬于

【答案】BAD

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