有關執(zhí)業(yè)藥師備考，以下是小編整理的“執(zhí)業(yè)藥師《藥一》：藥物化學結構與生物活性”，具體內容如下，請查看！

（一）結構對藥物轉運、轉運體的影響

1、藥物的跨膜轉運方式：被動轉運、載體媒介轉運（轉運蛋白，轉運體）和膜動轉運。

2、小腸上皮細胞的寡肽藥物轉運體（PEPT1）

小腸上皮細胞的寡肽藥物轉運體（PEPT1）是介導藥物吸收的攝取性轉運體。PEPT1 典型的底物為二肽、三肽類藥物。

二肽類底物：烏苯美司、β-內酰胺類抗生素、ACEI、伐昔洛韋等。

三肽類底物：頭孢氨芐

注意：β-內酰胺類抗生素和 ACEI 相互、同類之間都不宜口服合用。

3、腎近端小管上皮細胞的轉運體 P-糖蛋白（P-gp）

舉例抑制劑—奎尼?。坏孜?mdash;地高辛。

奎尼丁與地高辛同時給藥時，地高辛的血藥濃度明顯升高，這是由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細胞的轉運體 P-糖蛋白（P-gp），使地高辛經 P-gp 的外排性分泌受到抑制，重吸收增加。因此導致地高辛的血藥濃度明顯升高。

4、結構修飾的方法增加轉運體對藥物的轉運，從而增加藥物吸收

對于吸收較差的藥物，可通過結構修飾的方法增加轉運體對藥物的轉運，從而增加藥物的吸收。例如，將阿昔洛韋用 L-纈氨酸酯化得到伐昔洛韋，可使藥物通過 PEPT1 的吸收增加 3～5 倍，而 D-纈氨酸不被 PEPT1識別和轉運。

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