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拮抗藥的藥理概述

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拮抗藥的藥理概述:

1.拮抗藥(antagonist):能與受體結(jié)合,具有較強(qiáng)的親和力而無內(nèi)在活性(α=0)的藥物。它們本身不產(chǎn)生作用,但因占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)藥的效應(yīng),如納洛酮和普萘洛爾均屬于拮抗藥。少數(shù)拮抗藥以拮抗作用為主,同時(shí)尚有較弱的內(nèi)在活性(α<1)故有較弱的激動(dòng)受體作用,如β受體拮抗藥氧烯洛爾。醫(yī)學(xué)/教育網(wǎng)整理搜集。 

2.根據(jù)拮抗藥與受體結(jié)合是否可逆性而將其分為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥(competitiveantagonist)和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥(non-competitiveantagonist)。

3.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥能與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng)相同受體,其結(jié)合是可逆的。非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與激動(dòng)藥并用時(shí),可使親和力與活性均降低,即不僅使激動(dòng)藥的量效曲線右移,而且也降低了最大效能。與受體結(jié)合非常牢固,產(chǎn)生不可逆結(jié)合的藥物也能產(chǎn)生類似效應(yīng)。

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