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醫(yī)學教育網主管藥師:《答疑周刊》2015年第12期

2015-02-06 09:04 來源:
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醫(yī)學教育網主管藥師:《答疑周刊》2015年第12期

問題索引:

1.【問題】什么是受體?傳出神經系統(tǒng)都有些什么受體?

2.【問題】能不能講講關于膽堿能神經和去甲腎上腺素能神經?

3.【問題】傳出神經系統(tǒng)的藥物都是怎么達到藥效的?都是與受體結合嗎?

具體解答:

1.【問題】什么是受體?傳出神經系統(tǒng)都有些什么受體?

【解答】受體是一類存在于胞膜或胞內的,能與細胞外專一信號分子結合進而激活細胞內一系列生物化學反應,使細胞對外界刺激產生相應的效應的特殊蛋白質。與受體結合的生物活性物質統(tǒng)稱為配體(ligand)。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]受體與配體結合即發(fā)生分子構象變化,從而引起細胞反應,如介導細胞間信號轉導、細胞間黏合、胞吞等過程。

傳出神經的遞質主要有乙酰膽堿、去甲腎上腺素(多巴胺在局部也起到遞質作用)。相應受體有:

1.膽堿受體:能與乙酰膽堿結合的受體。膽堿受體分為兩大類:M型膽堿受體和N型膽堿受體。M受體主要分布于膽堿能神經節(jié)后纖維所支配的效應器,如心臟、胃腸平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括約肌和各種腺體。N受體根據分布不同,分為N1受體和N2受體。N1受體主要分布于神經節(jié),而N2受體主要分布于神經肌肉接頭。

2.腎上腺素受體:能與去甲腎上腺素或腎上腺素相結合的受體。腎上腺素受體可分為α受體(又分為α1和α2型受體)和β[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]受體(分為β1、β2、β3三種亞型)。α受體主要分布于血管平滑肌、瞳孔開大肌、心臟等。β1受體主要分布于心臟、腎小球旁系細胞;β2受體主要分布于平滑肌、骨骼肌和肝臟。

3.多巴胺受體:能與多巴胺結合的受體。外周的多巴胺受體主要分布于腎血管平滑肌和腸平滑肌上。

2.【問題】能不能講講關于膽堿能神經和去甲腎上腺素能神經?

【解答】按傳出神經末梢釋放的遞質不同,可將傳出神經分為兩大類。

1.膽堿能神經:當神經興奮時,其末梢主要釋放乙酰膽堿,該神經稱為膽堿能神經。它包括:①全部交感神經和副交感神經的節(jié)前纖維;②副交感神經的節(jié)后纖維;③極少數交感神經的節(jié)后纖維,[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]如支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒張的交感神經;④運動神經。此外,腎上腺髓質受交感神經支配,但此神經屬膽堿能神經,興奮時末梢釋放乙酰膽堿,促使腎上腺髓質釋放腎上腺素和少量去甲腎上腺素。

2.去甲腎上腺素能神經:當神經興奮時,其末梢主要釋放去甲腎上腺素,該神經稱為去甲腎上腺素能神經。大多數交感神經節(jié)后纖維均屬此類神經。

3.【問題】傳出神經系統(tǒng)的藥物都是怎么達到藥效的?都是與受體結合嗎?

【解答】并不是所有的藥物都是只能與受體結合才發(fā)揮藥效的。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]作用于傳出神經系統(tǒng)的藥物,都是通過選擇性干預神經沖動傳遞過程的不同環(huán)節(jié)以及相應受體,從而模擬或拮抗特定遞質的作用,擬似或阻斷傳出神經效應,最終改變內臟器官或骨骼肌功能。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]具體有下述4種方式:

1.直接與受體結合:許多藥物能直接與膽堿受體結合,如毛果蕓香堿,或與腎上腺素受體結合,如異丙腎上腺素,產生與相應遞質相似的作用,分別稱為膽堿受體激動劑、腎上腺素受體激動劑。而有些藥物則發(fā)揮阻斷劑或拮抗劑的作用,如α受體阻斷劑酚妥拉明,產生與腎上腺素遞質相反的作用。

2.影響遞質的生物合成:有些藥物可抑制遞質合成,但影響這一環(huán)節(jié)的藥物不僅數量少,而且目前尚無臨床應用價值,僅作為藥理研究的工具藥使用。

3.影響遞質轉化:如新斯的明可抑制膽堿酯酶活性,妨礙乙酰膽堿水解,使突觸間隙乙酰膽堿濃度增加而間接地產生膽堿受體激動作用,稱為間接擬膽堿藥。

4.影響遞質的儲存和釋放:如利血平抑制去甲腎上腺素能神經末梢對去甲腎上腺素的主動攝取,使囊泡遞質的儲存減少甚至耗竭,而產生抗去甲腎上腺素能神經作用;麻黃堿、間羥胺等可促進去甲腎上腺素的釋放,卡巴膽堿可促進乙酰膽堿的釋放,因遞質釋放增加而產生相應受體的激動作用。[醫(yī)學教育網原創(chuàng)]

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