【正保醫(yī)學題庫】全新升級!學習做題新體驗!
書 店 直 播
APP下載

掃一掃,立即下載

醫(yī)學教育網APP下載
微 信
醫(yī)學教育網執(zhí)業(yè)藥師微信公號

官方微信med66_yaoshi

搜索|
您的位置:醫(yī)學教育網 > 中藥/藥學理論 > 藥學專業(yè)知識 > 藥物化學 > 正文

腎上腺素

2011-01-19 10:59 醫(yī)學教育網
|
資料下載 打卡學習 2024年課程

  Adrenaline 同時具有較強的α受體和β受體興奮作用,臨床用于過敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救。

  Adrenaline 具有β苯乙胺的結構骨架。事實上,目前臨床應用的擬腎上腺素藥物絕大多數都具有這樣的基本結構,即取代苯基與脂肪族伯胺或仲胺以二碳鏈相連,碳鏈增長或縮短均使作用降低。

  β-碳上通常帶有醇羥基,此醇羥基再激動劑與受體相互結合時,通過形成氫鍵發(fā)揮作用。因此β-碳的絕對構型,即β-OH立體結構排列對活性有顯著影響。天然腎上腺素受體激動劑的β-碳均為R構型,合成藥物也均以R構型為活性體。R構型Adrenaline 為左旋體,其活性比右旋體強12倍,消旋體的活性只有左旋體的一半。左旋Adrenaline水溶液加熱或室溫放置后,可發(fā)生消旋化而致活性降低。消旋化速度與pH有關,在pH4以下速度較快,所以Adrenaline水溶液應注意控制pH。

  鹽酸麻黃素 Ephedrine Hydrochloride

  Ephedrine 屬于混合作用型藥物,對α和β受體均有激動作用,呈現出松弛支氣管平滑肌,收縮血管,興奮心臟等作用。另外,Ephedrine 的極性較兒茶酚胺類為小,因此較易通過血腦屏障進入中樞神經系統(tǒng),故還具有中樞興奮作用。

  與腎上腺素類藥物相比,Ephedrine 具有2個特點。醫(yī)學教|育網|收集整理一是苯環(huán)上不帶有酚羥基。苯環(huán)上酚羥基的存在一般使作用增強。尤其以3’,4’-二羥基化合物的活性最強。但具有此兒茶酚結構的化合物極易受兒茶酚氧位甲基轉移酶(COMT)的代謝而口服活性較低,而Ephedrine沒有酚羥基,不受COMT的影響,雖作用強度較Adrenaline為低,但作用時間比后者大大延長。苯環(huán)上沒有酚羥基還使化合物極性大為降低,所以Ephedrine 具有較強的中樞興奮作用。Ephedrine 的第二個結構特點是α-碳上帶有1個甲基,因空間位阻不易被單胺氧化酶代謝脫胺,故也使穩(wěn)定性增加,作用時間延長。單α-碳上的烷基亦使活性減低,中樞毒性增大。若甲基換以更大的取代基,則活性更弱,毒性更大。

題庫小程序

距2024年執(zhí)業(yè)藥師考試還有

編輯推薦
免費資料
執(zhí)業(yè)藥師免費資料領取

免費領取

網校內部資料包

立即領取
考試輔導

直播課
【免費直播】2021執(zhí)業(yè)藥師牛年第一課-中藥綜專場!
【免費直播】3.10,2021執(zhí)業(yè)藥師牛年第一課-中藥綜專場!

直播時間:3月10日 19:30-21:00

主講老師:劉 楝老師

回到頂部
折疊