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異煙肼慢滅活

2011-07-08 16:17 醫(yī)學教育網
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  異煙肼(isoniazid)是常用的抗結核藥。在體內主要通過N-乙酰基轉移酶(N-acetyltransferase,簡稱乙?;福悷熾罗D變?yōu)橐阴;悷熾露鴾缁?。按對異煙肼滅活的快慢,人群中可分出兩類:一類稱為快滅活者(rapidinactivator),血中異煙肼半減期為45~110分鐘;另一類稱為慢滅活者,半減期2~4.5小時。而慢滅活者是由于乙?;傅倪z傳缺乏故滅活較慢。此酶系由常染色體一對等位基因控制。快滅活者(RR)與慢滅活者(rr)均為純合子,雜合子(Rr)則具有中等乙酰化速度,不同種族慢滅活者發(fā)生率不同:埃及人高達83%,白種人50%左右,黃種人10%~30%,愛斯基摩人僅為5%.由于異煙肼乙?;?速度的個體差異對結核病療效有一定影響。如每周服藥1~2次則快滅活者療效較差。

  但從毒性作用看,慢滅活者有80%發(fā)生多發(fā)性神經炎(polyneuritis),而快滅活者僅20%有此副作用。這是由于異煙肼在體內可與維生素B6反應,使后者失活,從而導致B6缺乏性神經損害,故一般服異煙肼需同時服用B6可消除此種副作用。此外,服用異煙肼后有個別人可發(fā)生肝炎,甚至肝壞死。發(fā)生肝損害者中86%是快滅活者,其原因是,乙?;悷熾略诟沃锌伤鉃楫悷熕岷鸵阴k?,后者對肝有毒性作用醫(yī)學`教育網搜集整理。

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