【性狀】白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。在冷水中不溶，在熱水、乙醇、乙醚或氯仿中微溶，在稀礦酸中溶解。熔點239～242℃。

　　【藥理及應用】本品化學結(jié)構(gòu)和氯胍、環(huán)氯胍、甲氧芐胺嘧啶（tmp）相似，都是二氫葉酸還原酶抑制劑，使二氫葉酸不能還原成四氫葉酸，最后使核酸合成減少，通過抑制細胞核的分裂而使瘧原蟲的繁殖受到抑制。

　　本品口服后胃腸道吸收完全，但較緩慢，服后約4小時達到峰濃度。主要分布于肺、肝、腎等組織，代謝產(chǎn)物由腎臟緩慢排出，t1/2為90小時。

　　本品對某些惡性瘧及間日瘧的原發(fā)性紅外期有抑制作用，是較好的預防藥。由于排泄緩慢，作用較持久，1次服藥，其預防作用可維持1周以上。每2周給藥1次的效果較差，且可能產(chǎn)生耐藥性。

　　本品對瘧原蟲配子體無明顯作用，但含藥血液進入蚊體后，可影響配子體在蚊體內(nèi)的發(fā)育，故可阻斷傳播。對瘧原蟲紅外期有作用，故常與伯氨喹合用以抗復發(fā)。

　　本品主要用于預防瘧疾，也可用于預防中樞神經(jīng)系統(tǒng)白血病。醫(yī)學教育網(wǎng)收集整理

　　最近發(fā)現(xiàn)本品有抗藥性蟲株產(chǎn)生，合并應用其它抗瘧藥及磺胺類藥物等，可提高其抗瘧效果。