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沙丁胺醇簡(jiǎn)介主要包括以下幾個(gè)方面:
【性狀】本品為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,味微苦,易溶于水。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)收集整理
【藥理作用】為選擇性β2受體激動(dòng)劑能選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體,有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用。于哮喘患者,其支氣管擴(kuò)張作用至少與異丙腎上腺素相等。抑制肥大細(xì)胞等致敏細(xì)胞釋放過(guò)敏反應(yīng)介質(zhì)亦與其支氣管平滑肌解痙作用有關(guān)。對(duì)心臟的β1受體的激動(dòng)作用較弱,故其增加心率作用僅及異丙腎上腺素的1/10,選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌上β2受體,松馳支氣管平滑肌,解除支氣管痙攣,對(duì)支氣管擴(kuò)張作用強(qiáng),對(duì)心臟β1受體作用弱,是目前較為安全,最常用的平喘藥。
【體內(nèi)過(guò)程】口服易吸收,但存在肝臟首過(guò)代謝,約在2.5小時(shí)血濃度達(dá)峰值,吸收藥量的76%在3天內(nèi)由尿排出,4%由糞便排出,半衰期為2.7-5小時(shí)。本品吸入由支氣管吸收,維持3-6小時(shí),吸收藥量72%由尿排出,約10%由糞便排泄,半衰期為3.8小時(shí)左右。
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